TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
别名:RP5264; Umbralisib
体外研究:TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中,对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖,IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202(RP5264)将导致G2/M期阻滞,然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示,该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制,Akt磷酸化被抑制。
体内研究:TGR-1202(RP5264)在啮齿类动物中,具有良好的口服吸收能力,有利的药代动力学属性。体内安全性良好。
体外实验* | |
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细胞系 | Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells |
方法 | Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells are incubated with desired concentrations of RP5264. Growth is assessed after 96 h by a MTT assay. |
浓度 | |
处理时间 | 96 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Female Balb/c mice |
配制 | |
剂量 | 12.5, 25, 50 mg/kg |
给药处理 | 12.5, 25, 50 mg/kg |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 571.55 |
分子式 | C31H24F3N5O3 |
CAS号 | 1532533-67-7 |
溶解性(25°C) | 50 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7496 mL | 8.7481 mL | 17.4963 mL |
5 mM | 0.3499 mL | 1.7496 mL | 3.4993 mL |
10 mM | 0.175 mL | 0.8748 mL | 1.7496 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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