AS-604850

目录号 M3368 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 420	中国库存现货
5mg	¥ 600	中国库存现货
10mg	¥ 960	中国库存现货
25mg	¥ 1800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

AS-604850 is a selective, ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with IC50 of 0.25, >20, >20, and 4.5 µM for the human recombinant γ, δ, β, and α isoforms, respectively. AS-604850 shows no notable activity against a wide array of protein kinases at 1 μM. AS-604850 inhibited MCP-1-mediated monocyte chemotaxis with an IC50 value of 21 µM and reduced RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment in a murine model of leukocyte chemotaxis with an ED50 value of 42.4 mg/kg.

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2016). Figure 6. AS-604850
	方法	CCRF-CEM cells
	细胞系/动物模型	resazurin reduction assay
	浓度	50 μM
	处理时间	3 days
	实验结果	We treated these cells with a p110γ-specific inhibitor, AS-604850, at dosing appropriate for in vitro cell based assays, both alone and in combination with CP-751,871 antibody on the premise that AS-604850 would block p110γ and CP-751,871 would block IGF1R-dependent p110α/β/δ

实验参考

体外实验*
细胞系	HepG2 Ntcp and Huh7-Ntcp cells
方法	Treating hepatocyte cultures with diluent (DMSO), 25 μM TLC, 250 μM TCDC, 50 μM GCDC, or 50 ng/ml Fas for 2-4 hours HepG2-Ntcp and treating Huh7-Ntcp cells with DMSO, 20 μM TLC, 75 μM TCDC or GCDC, 200 μM etoposide or 200 ng/ml TNFa plus 28 ng/ml actinomycin D for 2-4 hours. Using fluorescent staining to determine morphologically the number of apoptotic cells expressing as % of cells . Apoptosis is confirmed in human cell lines by determination of caspase-3/-7 activity and in rat hepatocytes by detection of the 17 kDa proteolytic cleavage fragment of caspase-3 by immunoblotting; equal protein loading is monitored by immunoblotting for actin.
浓度	2.5 μM
处理时间	2 - 4 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	RANTES (0.5 mg/kg in 200 ml saline) or thioglycollate (40 ml/kg) are intraperitoneally injected to C3H mice to induce peritonitis mouse models
配制	AS-604850 is dissolved in vehicle (0.5% carboxymethylcellulose/0.25% Tween-20) and adjusted the solution to 10 mL/kg of body weight.
剂量	0, 1, 3, 10 or 30 mg/kg for RANTES, 10 mg/kg for thioglycollate
给药处理	Oral administration 30 or 15 minutes before injection of RANTES or thioglycollate

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	285.22
分子式	C11H5F2NO4S
CAS号	648449-76-7
溶解性（25°C）	DMSO 47 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5061 mL	17.5303 mL	35.0607 mL
5 mM	0.7012 mL	3.5061 mL	7.0121 mL
10 mM	0.3506 mL	1.753 mL	3.5061 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hannah Zillikens, et al. Topical Application of the PI3Kβ-Selective Small Molecule Inhibitor TGX-221 Is an Effective Treatment Option for Experimental Epidermolysis Bullosa Acquisita

[2] Qiming Duan, et al. Role of phosphoinositide 3-kinase IA (PI3K-IA) activation in cardioprotection induced by ouabain preconditioning

[3] Jelena Kolic, et al. Insulin secretion induced by glucose-dependent insulinotropic polypeptide requires phosphatidylinositol 3-kinase γ in rodent and human β-cells

[4] H Li, et al. PI3Kγ inhibition alleviates symptoms and increases axon number in experimental autoimmune encephalomyelitis mice

[5] Montserrat Camps, et al. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis

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