HS-173
目录号 M3731
HS-173是一种有效的PI3Kα抑制剂，IC50为0.8 nM。
CAS No.：1276110-06-5
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 422.46 |
| 分子式 | C21H18N4O4S |
| CAS号 | 1276110-06-5 |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
HS-173抑制PI3K信号通路，对癌细胞具有抗增殖作用。同时，HS-173诱导细胞周期阻滞在G(2)/M期，并导致细胞凋亡。HS-173降低了HIF-1α和VEGF的表达，而HIF-1α和VEGF在血管生成中起重要作用。此外，HS-173减少了小鼠Matrigel堵塞实验中的血管形成。索拉非尼与HS-173联合治疗可协同抑制Panc-1细胞活力(联合指数<1)。HS-173在NSCLC细胞中具有抗增殖作用，并以剂量依赖的方式有效抑制PI3K信号通路。HS-173降低pd源性原代成纤维细胞α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、波形蛋白(vimentin)、PAI-1、纤维连接蛋白(fibronectin)、I型胶原、IV型胶原和TGF-β活化的smad2/3的表达。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3671 mL | 11.8354 mL | 23.6709 mL |
| 5 mM | 0.4734 mL | 2.3671 mL | 4.7342 mL |
| 10 mM | 0.2367 mL | 1.1835 mL | 2.3671 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | T47D，SK-BR3，MCF7 细胞 |
| 方法 | 细胞活性通过MTT试验测定。简而言之，T47D细胞接种于96孔板培育24小时。然后，除去培养基，细胞用DMSO处理作为对照，用不同浓度的抑制剂处理用于测定。DMSO在培养基中的终浓度≤0.1% (v/v)。细胞培养48小时后，每孔中加入20微升MTT溶液(5毫克/毫升)，在37℃下再培育4小时。形成的甲瓒晶体溶解在DMSO(100 微升/孔)中，恒定摇动5分钟。随后板在540nm下在酶标仪上读取。每个分析使用三个重复的孔。半数抑制浓度(IC50，定义为抑制50%细胞生长的药物浓度)通过剂量反应曲线评估。为评价化合物对细胞增殖的作用，MTT分析前，T47D细胞用化合物(0.1−100 μM)培养48小时。 |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 48小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | CCl4-诱发的肝纤维化雄性 BALB/c 小鼠 |
| 配制 | 溶解于DMSO，然后混合(DMSO:PEG400:D.W. = 1:5:4). |
| 剂量 | ~20毫克/千克 |
| 给药处理 | 口服给药 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
