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AZD-8835

目录号 M5314 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。

AZD-8835结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 945 中国库存现货
10mg ¥ 1395 中国库存现货
25mg ¥ 2340 中国库存现货
50mg ¥ 4140 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。 体内研究:当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。

化学性质
分子量 469.54
分子式 C22H31N9O3
CAS号 1620576-64-8
溶解性(25°C) 93 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1297 mL 10.6487 mL 21.2974 mL
5 mM 0.4259 mL 2.1297 mL 4.2595 mL
10 mM 0.213 mL 1.0649 mL 2.1297 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Erdmann T, et al. Blood. Sensitivity to PI3K and AKT inhibitors is mediated by divergent molecular mechanisms in subtypes of DLBCL.

[2] Hudson K, et al. Mol Cancer Ther. Intermittent High-Dose Scheduling of AZD8835, a Novel Selective Inhibitor of PI3Kα and PI3Kδ, Demonstrates Treatment Strategies for PIK3CA-Dependent Breast Cancers.

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