PIK-75 Hydrochloride 别名：PIK-75 HCl

目录号 M1770

PIK-75是一种PI3K抑制剂，选择性作用于p110α，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。

CAS No.：372196-77-5

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
10mg	¥ 470	现货
25mg	¥ 870	现货
50mg	¥ 1700	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	488.74
分子式	C16H14BrN5O4S.HCl
CAS号	372196-77-5
溶解性	DMSO 7 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，K_i 为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0461 mL	10.2304 mL	20.4608 mL
5 mM	0.4092 mL	2.0461 mL	4.0922 mL
10 mM	0.2046 mL	1.023 mL	2.0461 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	LN229:EGFR (PTENwt) and U87:EGFR (PTENmt) cells
方法	Cell proliferation assay and flow cytometry. For viability, 105 cells were seeded in 12-well plates in the presence of erlotinib, PI-103, PIK-90, rapamycin, erlotinib plus PIK-90, erlotinib plus rapamycin, erlotinib plus PIK-90, and rapamycin or erlotinib plus PI-103 for 72 h. Cell viability was determined using a WST-1 assay (Roche Molecular Biochemicals).
浓度	0, 0.1, 0.5, 1µM
处理时间	72h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。