WAY-600
WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
CAS No.：1062159-35-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 494.59 |
| 分子式 | C28H30N8O |
| CAS号 | 1062159-35-6 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 21 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0219 mL | 10.1094 mL | 20.2188 mL |
| 5 mM | 0.4044 mL | 2.0219 mL | 4.0438 mL |
| 10 mM | 0.2022 mL | 1.0109 mL | 2.0219 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA361 and U87MG cells |
| 方法 | Cell lines of Rat1, HEK293, MDA-MB-361, MDA-MB-468, MDA-MB-231, LNCap, DU145, U87MG, A498, HCT116, and HT29 were obtained from the American Type Culture Collection. PC3MM2 was obtained from Dr. Carolyn Discafani (Wyeth Discovery Oncology). All cells were cultured using standard cell culture methods. For tumor cell growth assays, cells were plated in 96-well culture plates at 1000 to 3000 cells per well for 24 h, treated with DMSO or various doses of mTOR inhibitors. Viable cell densities were determined three days later by MTS assay employing an assay kit (CellTiter 96® AQueous, Cat # G5421, Promega) following the kit assay protocol. The effect of each treatment was calculated as percent of control growth relative to the DMSO-treated cells grown in the same culture plate. Inhibitor dose response curves were plotted for determination of IC50 values. |
| 浓度 | 0.01~100 μM |
| 处理时间 | 3 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | PC3MM2 tumors xenograft model in BALB/c nu/nu female mice |
| 配制 | 5% ethanol, 5% polysorbate 80, 5% polyethylene glycol-400 |
| 剂量 | 50mg/kg on days 0 to 4 once daily or twice daily |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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