Apitolisib (GDC-0980)

目录号 M1727 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GDC-0980 (RG7422)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也抑制mTOR，K_i为17 nM，高选择性作用于其他PIKK家族激酶。

别名：RG7422; GNE 390

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 840	中国库存现货
5mg	¥ 804	中国库存现货
10mg	¥ 1200	中国库存现货
50mg	¥ 3720	中国库存现货
100mg	¥ 5640	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。Apitolisib (GDC-0980) 抑制mTOR，Ki 为 17 nM。Apitolisib (GDC-0980) (1 mg/kg, p.o.)在小鼠异种移植中显示出明显的效果。

产品使用成果展示

	数据来源	Biochem Biophys Res Commun (2014). Figure 3. GDC-0980
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	PANC-1 cells and Capan-1 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Western blotting results in Fig. 1B showed clearly that GDC-0980 (1 μM) dramatically inhibited phosphorylation of AKT (Ser-473 and Thr-308) and S6K1 (Thr-389) in both PANC-1 cells and Capan-1 cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	NSCLS cell lines, colon cancer cell lines and etc.
方法	Cell viability assays Three hundred and eighty-four–well plates were seeded with 2,000 cells/well in a volume of 54 μL per well followed by incubation at 37°C under 5% CO2 overnight (∼16 hours). Compounds were diluted in dimethyl sulfoxide to generate the desired stock concentrations then added in a volume of 6 μL per well. All treatments were tested in quadruplicate. After 4 days incubation, relative numbers of viable cells were estimated using CellTiter-Glo (Promega) and total luminescence was measured on a Wallac Multilabel Reader (PerkinElmer). The concentration of drug resulting in 50% inhibition of cell viability (IC50) or 50% maximal effective concentration (EC50) was determined using Prism software (GraphPad). For cell lines that failed to achieve an IC50 the highest concentration tested (20 μmol/L) is listed.
浓度	0~5µM
处理时间	4 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	MCF7-neo/HER2 tumor-bearing mice
配制	0.5% methylcellulose with 0.2% Tween-80
剂量	7.5 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	498.6
分子式	C23H30N8O3S
CAS号	1032754-93-0
溶解性（25°C）	DMSO 15 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0056 mL	10.0281 mL	20.0562 mL
5 mM	0.4011 mL	2.0056 mL	4.0112 mL
10 mM	0.2006 mL	1.0028 mL	2.0056 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Salphati et al. Drug Metab Dispos. Preclinical Assessment of the Absorption and Disposition of the Phosphatidylinositol 3-Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitor GDC-0980 and Prediction of Its Pharmacokinetics and Efficacy in Human.

[2] Wallin et al. Mol Cancer Ther. GDC-0980 is a novel class I PI3K/mTOR kinase inhibitor with robust activity in cancer models driven by the PI3K pathway.

[3] Sutherlin et al. J Med Chem. Discovery of a potent, selective, and orally available class I phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/mammalian target of rapamycin (mTOR) kinase inhibitor (GDC-0980) for the treatment of cancer.

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