IC-87114 别名：PIK-293; IC87114
目录号 M1788
IC-87114 是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。
CAS No.：371242-69-2
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 397.43 |
| 分子式 | C22H19N7O |
| CAS号 | 371242-69-2 |
| 溶解性 | DMSO 8 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
IC-87114 是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。IC-87114 是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC-87114 作用于PI3Kδ，IC50为0.5 μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍，甚至更高。根据IC-87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。在人类中性粒细胞中，IC-87114（5 μM）能够地抑制N-甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸（fMLP）-刺激的磷脂酰肌醇三磷酸（PIP3）的生物合成和趋化性。在人类急性骨髓性白血病（AML）原始细胞如骨髓单个核细胞（BMMCs）中，IC-87114（10 μM）抑制组成型和Flt-3刺激的Akt磷酸化和细胞增殖。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5162 mL | 12.5808 mL | 25.1617 mL |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5162 mL | 5.0323 mL |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2581 mL | 2.5162 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | human neutrophil |
| 方法 | Measurement of neutrophil adhesion and migration The adhesion assays were performed by the following modifications of the procedure described by Sadhu et al. Briefly, 96-well plates were coated overnight with 5 μg/ml ICAM-1/Ig, blocked with 1% HSA (no. 12666; Calbiochem, La Jolla, CA) in RPMI 1640, and 2 × 105 neutrophils (untreated or pretreated with the indicated concentration of IC87114) were added in triplicate wells. After incubation at 37°C for the desired time, 5% CO2 glutaraldehyde was added to a 1% final concentration. Unbound cells were removed by washing the wells in water and the adherent cells were stained with crystal violet. Cell adhesion was quantified by reading the intensity of crystal violet on Spectra MAX (Molecular Devices, Sunnyvale, CA) at 570 nm. |
| 浓度 | 1 μ M |
| 处理时间 | 3 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | WT B6 and p110δD910A Mice |
| 配制 | 1% methylcellulose (MCL) |
| 剂量 | 30 mg/kg once |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
