IC87114

目录号 M1788 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。

别名：PIK-293

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 630	中国库存现货
5mg	¥ 585	中国库存现货
10mg	¥ 900	中国库存现货
25mg	¥ 1890	中国库存现货
50mg	¥ 2745	中国库存现货
100mg	¥ 4230	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.37%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5 μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。

实验参考

体外实验*
细胞系	human neutrophil
方法	Measurement of neutrophil adhesion and migration The adhesion assays were performed by the following modifications of the procedure described by Sadhu et al. Briefly, 96-well plates were coated overnight with 5 μg/ml ICAM-1/Ig, blocked with 1% HSA (no. 12666; Calbiochem, La Jolla, CA) in RPMI 1640, and 2 × 10⁵ neutrophils (untreated or pretreated with the indicated concentration of IC87114) were added in triplicate wells. After incubation at 37°C for the desired time, 5% CO2 glutaraldehyde was added to a 1% final concentration. Unbound cells were removed by washing the wells in water and the adherent cells were stained with crystal violet. Cell adhesion was quantified by reading the intensity of crystal violet on Spectra MAX (Molecular Devices, Sunnyvale, CA) at 570 nm.
浓度	1 μ M
处理时间	3 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	WT B6 and p110δD910A Mice
配制	1% methylcellulose (MCL)
剂量	30 mg/kg once
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	397.43
分子式	C22H19N7O
CAS号	371242-69-2
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5162 mL	12.5808 mL	25.1617 mL
5 mM	0.5032 mL	2.5162 mL	5.0323 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5162 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cain RJ, et al. Int J Biochem Cell Biol. Different PI 3-kinase inhibitors have distinct effects on endothelial permeability and leukocyte transmigration.

[2] Soond DR, et al. Blood. PI3K p110delta regulates T-cell cytokine production during primary and secondary immune responses in mice and humans.

[3] Sadhu C, et al. J Immunol. Essential role of phosphoinositide 3-kinase delta in neutrophil directional movement.

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信号通路

产品类型

IC87114

目录号 M1788 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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