Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。
别名:Alisertib
Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。
J Hematol Oncol. 2017 Jun 8;10(1):115.
体外实验* | |
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细胞系 | HCT-116, SW480, DLD-1, H460, MDA-MB-231, PC3, SKOV3 cell lines |
方法 | BrdU in vitro cell proliferation assay Thirteen tumor cell lines treated with increasing concentrations of alisertib over 96 hours were subjected to 5-bromo-2-deoxyuridine (BrdU) incorporation as a measurement of cellular proliferation. Proliferation of each cell line was measured using the cell proliferation ELISA, BrdU colorimetric kit according to the manufacturer's recommendations (Roche). |
浓度 | 0~1µM |
处理时间 | 96h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice bearing the disseminated, CD20-positive, non-Hodgkin's lymphoma model OCI-LY19 |
配制 | 10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin and 1% sodium bicarbonate |
剂量 | 20 mg/kg twice daily or 30 mg/kg once daily |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 518.92 |
分子式 | C27H20ClFN4O4 |
CAS号 | 1028486-01-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 26 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9271 mL | 9.6354 mL | 19.2708 mL |
5 mM | 0.3854 mL | 1.9271 mL | 3.8542 mL |
10 mM | 0.1927 mL | 0.9635 mL | 1.9271 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Aurora Kinase产品 |
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Aurora Kinases-IN-4
Aurora Kinases-IN-4 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。 |
Derrone
Derrone 是一种戊烯基异黄酮,是 Aurora 激酶抑制剂,其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。 |
CD532 hydrochloride
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 |
Aurora kinase inhibitor-2
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。 |
AAPK-25
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。 |
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