Aliertib (MLN 8237) 别名：MLN-8237; MLN8237; 阿利色替
Alisertib (MLN8237) 是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
CAS No.：1028486-01-2
J Hematol Oncol. 2017 Jun 8;10(1):115.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 518.92 |
| 分子式 | C27H20ClFN4O4 |
| CAS号 | 1028486-01-2 |
| 中文名称 | 阿利色替 |
| 溶解性 | DMSO 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9271 mL | 9.6354 mL | 19.2708 mL |
| 5 mM | 0.3854 mL | 1.9271 mL | 3.8542 mL |
| 10 mM | 0.1927 mL | 0.9635 mL | 1.9271 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCT-116, SW480, DLD-1, H460, MDA-MB-231, PC3, SKOV3 cell lines |
| 方法 | BrdU in vitro cell proliferation assay Thirteen tumor cell lines treated with increasing concentrations of alisertib over 96 hours were subjected to 5-bromo-2-deoxyuridine (BrdU) incorporation as a measurement of cellular proliferation. Proliferation of each cell line was measured using the cell proliferation ELISA, BrdU colorimetric kit according to the manufacturer's recommendations. |
| 浓度 | 0~1µM |
| 处理时间 | 96h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Mice bearing the disseminated, CD20-positive, non-Hodgkin's lymphoma model OCI-LY19 |
| 配制 | 10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin and 1% sodium bicarbonate |
| 剂量 | 20 mg/kg twice daily or 30 mg/kg once daily |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
