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MLN8237 (Alisertib) 阿利色替

目录号 M1752 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。

MLN8237 (Alisertib)结构式

别名:Alisertib

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 340 中国库存现货
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 980 中国库存现货
50mg ¥ 2800 中国库存现货
100mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Journal of Hematology & Oncology (2017). Figure 7. MLN8237 (Abmole Bioscience)
方法 CCK8 assay
细胞系/动物模型 U251, U87 and U118 cell lines
浓度
处理时间 48 h
实验结果 Treatment with two other aurora kinase inhibitors, AZD1152 and MLN8237, demonstrated similar results (Fig. 7d).
实验参考
体外实验*
细胞系 HCT-116, SW480, DLD-1, H460, MDA-MB-231, PC3, SKOV3 cell lines
方法 BrdU in vitro cell proliferation assay Thirteen tumor cell lines treated with increasing concentrations of alisertib over 96 hours were subjected to 5-bromo-2-deoxyuridine (BrdU) incorporation as a measurement of cellular proliferation. Proliferation of each cell line was measured using the cell proliferation ELISA, BrdU colorimetric kit according to the manufacturer's recommendations (Roche).
浓度 0~1µM
处理时间 96h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mice bearing the disseminated, CD20-positive, non-Hodgkin's lymphoma model OCI-LY19
配制 10% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin and 1% sodium bicarbonate
剂量 20 mg/kg twice daily or 30 mg/kg once daily
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 518.92
分子式 C27H20ClFN4O4
CAS号 1028486-01-2
溶解性(25°C) DMSO 26 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9271 mL 9.6354 mL 19.2708 mL
5 mM 0.3854 mL 1.9271 mL 3.8542 mL
10 mM 0.1927 mL 0.9635 mL 1.9271 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mosse YP et al. Clin Cancer Res. Pediatric Phase 1 Trial and Pharmacokinetic Study of MLN8237, an Investigational Oral Selective Small Molecule Inhibitor of Aurora Kinase A: A Children's Oncology Group Phase 1 Consortium study.

[2] Matulonis UA et al. Gynecol Oncol. Phase II study of MLN8237 (alisertib), an investigational Aurora A kinase inhibitor, in patients with platinum-resistant or -refractory epithelial ovarian, fallopian tube, or primary peritoneal carcinoma.

[3] Dees EC et al. Clin Cancer Res. Phase I Study of Aurora A Kinase Inhibitor MLN8237 in Advanced Solid Tumors: Safety, Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, and Bioavailability of Two Oral Formulations.

[4] Cervantes A et al. Clin Cancer Res. Phase I Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Study of MLN8237, an Investigational, Oral, Selective Aurora A Kinase Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors.

[5] Muscal JA et al. Invest New Drugs. Additive effects of vorinostat and MLN8237 in pediatric leukemia, medulloblastoma, and neuroblastoma cell lines.

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