—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Torkinib (PP242)

目录号 M1981 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

Torkinib (PP242)结构式

别名:Torkinib

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 400 中国库存现货
10mg ¥ 640 中国库存现货
25mg ¥ 1280 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 1. PP242
方法 MTT test
细胞系/动物模型 Eras cells
浓度 1500 nM
处理时间 24 h
实验结果 So, after 24 h treatment with pp242, MTT test reveals a sharp drop in cell viability (up to 90%) that is characteristic for dying cells.
实验参考
体外实验*
细胞系 PC-3, SKOV3, 786-O, and U87 cells
方法 In vitro proliferation and drug combination experiments.
Cells were seeded in triplicate wells of 96-well flat bottom culture plates for 48 hr in the presence of increasing concentrations of indicated inhibitors. Cell viability and median-effect dose affecting growth (GIC50) was determined using the MTS assay (Cell Titer 96 Aqueous One solution cell proliferation assay kit; Promega). Absorbance values (490 nm) were normalized to controls and expressed as %MTS conversion. Wells lacking cells but with MTS added were used as the zero value when normalizing. For drug combination experiments, a range of fixed ratios of inhibitors was used to assess synergy using the combination index (CI) with CalcuSyn software (Biosoft) according to the median-effect method as previously described 2. For proliferation experiments with PC-3, SKOV3, 786-O, and U87 cells, the CellTiter-Glo Luminesecent reagent (Promega) was used following the manufacturer’s instructions. Quantitation was performed as mentioned above.
浓度 0~10 μM
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 xenograft experiments with human Ph+ leukemia
配制 PEG400 or 5% NMP, 15% PVP, 80% water
剂量 60mg/kg once daily
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 308.34
分子式 C16H16N6O
CAS号 1092351-67-1
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2432 mL 16.2159 mL 32.4317 mL
5 mM 0.6486 mL 3.2432 mL 6.4863 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6216 mL 3.2432 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hoang B, et al. J Biol Chem. The PP242 mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor activates extracellular signal-regulated kinase (ERK) in multiple myeloma cells via a target of rapamycin complex 1 (TORC1)/eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF-4E)/RAF pathway and activation is a mechanism of resistance.

[2] Hoang B, et al. Blood. Targeting TORC2 in multiple myeloma with a new mTOR kinase inhibitor.

[3] Janes MR, et al. Nat Med. Effective and selective targeting of leukemia cells using a TORC1/2 kinase inhibitor.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的mTOR产品
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP

Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。

10-Hydroxy-2-decenoic acid

10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。

mTOR inhibitor-11

mTOR inhibitor-11 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50 : 对 pS6 为21 nM)。

mTOR inhibitor-12

mTOR inhibitor-12 是一种选择性脑渗透性 mTOR 抑制剂,无遗传毒性风险。

Royleanone

Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物,通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖,还抑制细胞迁移潜能,抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。





关键词:Torkinib (PP242), Torkinib, Torkinib (PP242)供应商, mTOR抑制剂, 购买Torkinib (PP242), Torkinib (PP242)溶解度, Torkinib (PP242)结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号