祝贺AbMole成为ChemBridge中国区唯一官方指定合作伙伴!

Torkinib (PP242)

目录号 M1981 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

Torkinib (PP242)结构式

别名:Torkinib

包装 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  原价 ¥ 0
促销价 ¥ 0
中国库存现货
5mg 原价 ¥ 504
促销价 ¥ 478.8
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 840
促销价 ¥ 798
中国库存现货
25mg 原价 ¥ 1440
促销价 ¥ 1368
中国库存现货
其他规格数量报价?

质量控制及产品安全说明书
生物活性

Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。

客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 1. PP242
方法 MTT test
细胞系/动物模型 Eras cells
浓度 1500 nM
处理时间 24 h
实验结果 So, after 24 h treatment with pp242, MTT test reveals a sharp drop in cell viability (up to 90%) that is characteristic for dying cells.
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 PC-3, SKOV3, 786-O, and U87 cells
方法 In vitro proliferation and drug combination experiments.
Cells were seeded in triplicate wells of 96-well flat bottom culture plates for 48 hr in the presence of increasing concentrations of indicated inhibitors. Cell viability and median-effect dose affecting growth (GIC50) was determined using the MTS assay (Cell Titer 96 Aqueous One solution cell proliferation assay kit; Promega). Absorbance values (490 nm) were normalized to controls and expressed as %MTS conversion. Wells lacking cells but with MTS added were used as the zero value when normalizing. For drug combination experiments, a range of fixed ratios of inhibitors was used to assess synergy using the combination index (CI) with CalcuSyn software (Biosoft) according to the median-effect method as previously described 2. For proliferation experiments with PC-3, SKOV3, 786-O, and U87 cells, the CellTiter-Glo Luminesecent reagent (Promega) was used following the manufacturer’s instructions. Quantitation was performed as mentioned above.
浓度 0~10 μM
处理时间 48 h
动物实验
动物模型 xenograft experiments with human Ph+ leukemia
配制 PEG400 or 5% NMP, 15% PVP, 80% water
剂量 60mg/kg once daily
给药处理 oral
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 308.34
分子式 C16H16N6O
CAS号 1092351-67-1
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2432 mL 16.2159 mL 32.4317 mL
5 mM 0.6486 mL 3.2432 mL 6.4863 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6216 mL 3.2432 mL
参考文献

The PP242 mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor activates extracellular signal-regulated kinase (ERK) in multiple myeloma cells via a target of rapamycin complex 1 (TORC1)/eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF-4E)/RAF pathway and activation is a mechanism of resistance.
Hoang B, et al. J Biol Chem. 2012 Jun 22;287(26):21796-805. PMID: 22556409.

Targeting TORC2 in multiple myeloma with a new mTOR kinase inhibitor.
Hoang B, et al. Blood. 2010 Nov 25;116(22):4560-8. PMID: 20686120.

Effective and selective targeting of leukemia cells using a TORC1/2 kinase inhibitor.
Janes MR, et al. Nat Med. 2010 Feb;16(2):205-13. PMID: 20072130.

  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的mTOR产品
MTI-31 (LXI-15029)

MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型的低毒性 mTORC1/mTORC2 抑制剂,对 mTOR 结合亲和力和选择性超过相关 PI3K 家族同种型的 5000 倍。MTI-31 在细胞试验中抑制 mTORC1 和 mTORC2 功能的浓度为 ≤120 nM。

mTOR inhibitor-1

mTOR inhibitor-1 is a potential ATP-competitive inhibitor of mTOR which could inhibit cell growth and proliferation.

L-Leucine

L-亮氨酸(L-leucine)又称白氨酸,是人体必须的八种氨基酸之一,可激活 mTOR 信号通路。

LY303511 hydrochloride

LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,可增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。

MHY1485

MHY1485是一种mTOR激活剂,通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合,有效抑制自噬。





关键词:Torkinib (PP242), Torkinib, Torkinib (PP242)供应商, mTOR抑制剂, 购买Torkinib (PP242), Torkinib (PP242)结构式

联系我们
  • 电话:021-50967598
  • 传真:021-68388872
  • 邮件:info@abmole.cn
  • QQ :点击这里给我发消息

Copyright © 2010-2020 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号

沪公网安备 31011502012228号

产品仅供实验室人员研究使用,不对个人出售。