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GDC-0349

目录号 M2094 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。

GDC-0349结构式

别名:RG7603

包装 价格 库存状态
10mg 原价 ¥ 1980
促销价 ¥ 1881
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 8505
促销价 ¥ 8079.75
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系
方法 Compound activity is tested in 10 point dose curves starting at the highest final concentration of 10 uM. They are serially diluted in 100% DMSO prior to further dilution with assay buffer. The reaction mixture (8 uls) containing 0.25 nM mTOR+GBL enzyme, 400 nM GFP-4E-BP1, 8 uM ATP, 50 mM Hepes pH 7.5, 0.01% Tween 20, 10 mM MnCl2, 1 mM EGTA, 1 mM DTT, 1% DMSO (+/- compound) is incubated at room temperature for 30 minutes. 8 uL of solution containing 2 nM Tb-anti-p4E-BP1 antibody & 10 mM EDTA diluted TR-FRET buffer is then added and incubated for 30 minutes to stop the reaction. The plate is scanned with the Envision plate reader. Ki values are calculated in Assay Explorer using the Morrison ATP-competitive tight binding equation for Ki apparent determination.
浓度
处理时间
动物实验
动物模型 MCF7-neo/Her-2 mouse xenograft breast cancer model
配制 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80 (MCT)
剂量 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, and 80 mg/kg QD for 24 days
给药处理 orally
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 452.55
分子式 C24H32N6O3
CAS号 1207360-89-1
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.097 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL
10 mM 0.221 mL 1.1049 mL 2.2097 mL
参考文献

Discovery and Biological Profiling of Potent and Selective mTOR Inhibitor GDC-0349.
Pei Z, et al. ACS Med Chem Lett. 2012 Nov 29;4(1):103-7. PMID: 24900569.

Pyrimidoaminotropanes as potent, selective, and efficacious small molecule kinase inhibitors of the mammalian target of rapamycin (mTOR).
Estrada AA, et al. J Med Chem. 2013 Apr 11;56(7):3090-101. PMID: 23473235.

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