GDC-0349

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GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，K_i为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。

别名：RG7603

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1980	中国库存现货
50mg	¥ 8505	中国库存现货

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GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，K_i为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。

体外实验*
细胞系
方法	Compound activity is tested in 10 point dose curves starting at the highest final concentration of 10 uM. They are serially diluted in 100% DMSO prior to further dilution with assay buffer. The reaction mixture (8 uls) containing 0.25 nM mTOR+GBL enzyme, 400 nM GFP-4E-BP1, 8 uM ATP, 50 mM Hepes pH 7.5, 0.01% Tween 20, 10 mM MnCl2, 1 mM EGTA, 1 mM DTT, 1% DMSO (+/- compound) is incubated at room temperature for 30 minutes. 8 uL of solution containing 2 nM Tb-anti-p4E-BP1 antibody & 10 mM EDTA diluted TR-FRET buffer is then added and incubated for 30 minutes to stop the reaction. The plate is scanned with the Envision plate reader. Ki values are calculated in Assay Explorer using the Morrison ATP-competitive tight binding equation for Ki apparent determination.
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	MCF7-neo/Her-2 mouse xenograft breast cancer model
配制	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80 (MCT)
剂量	10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, and 80 mg/kg QD for 24 days
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2097 mL	11.0485 mL	22.097 mL
5 mM	0.4419 mL	2.2097 mL	4.4194 mL
10 mM	0.221 mL	1.1049 mL	2.2097 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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