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Temsirolimus 替西罗莫司;坦西莫司

目录号 M3722 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。

Temsirolimus结构式

别名:CCI-779; WAY-130779

包装 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  原价 ¥ 0
促销价 ¥ 0
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10mM*1mL in DMSO 原价 ¥ 880
促销价 ¥ 836
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5mg 原价 ¥ 480
促销价 ¥ 456
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10mg 原价 ¥ 640
促销价 ¥ 608
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50mg 原价 ¥ 2720
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

Temsirolimus(CCI-779)是一种mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。Temsirolimus(100 ng/mL)处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL) 细胞,可显著抑制增殖,且诱导凋亡。

在体内,Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型,抑制mTOR,提高四种不同行为任务的表现,且降低聚合形成。

使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Cell Death & Disease (2018). Figure 2. Temsirolimus (Abmole Bioscience)
方法 colony formation assays
细胞系/动物模型 MDA-MB-231, MDA-MB-157, and MDA-MB-468 cells
浓度 1 μM
处理时间 24 h
实验结果 But treatment with Temsirolimus in combination with ABT263 or ABT199 only induced modest cell viability inhibition.
数据来源 Cell Death & Disease (2018). Figure 1. Temsirolimus (Abmole Bioscience)
方法 Immunoblotting analysis
细胞系/动物模型 TNBC cell lines
浓度 1 μM
处理时间 24 h
实验结果 As expected, we found the mTOR inhibitors, especially the BEZ235 and AZD8055, could significantly inhibit the phosphorylation of AKT and 4EBP1 and efficiently led to decreasing MCL-1 expression.
数据来源 APMIS.m (2017). Figure 7. temsirolimus (Abmole Bioscience Inc. Houston, TX, USA)
方法 Western blot
细胞系/动物模型 HeLa cells
浓度
处理时间
实验结果 In addition, exposure with deguelin and temsirolimus could weaken the inhibitory attributes of 10-G on the expression of p-AKT and p-mTOR.
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 A549, H157, H460, H446, HCT116, HT29, SW480, DLD1, Caco2, LNCap, DU145, MDA468, MDA231, HEK293, and PC3-MM2
方法 Exposing cells to various concentrations of Temsirolimus for 72 hours. After treatment, using CellTiter AQ assay kit to determing viable cell densities by MTS dye conversion.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~20 μM
处理时间 72 hours
动物实验
动物模型 Female athymic nude mice injected s.c. with DAOY, or U251 cells
配制 Prepared in 100% EtOH as a 50 mg/mL stock solution, and diluted in 5% Tween 80 and 5% polyethylene glycol 400
剂量 20 mg/kg
给药处理 Injection daily 5 times per week
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 1030.29
分子式 C56H87NO16
CAS号 162635-04-3
纯度 100.00%
溶解性(25°C) DMSO ≥40 mg/mL
Ethanol ≥50 mg/mL
储存和运输条件 -20°C, protect from light, sealed
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9706 mL 4.853 mL 9.706 mL
5 mM 0.1941 mL 0.9706 mL 1.9412 mL
10 mM 0.0971 mL 0.4853 mL 0.9706 mL
参考文献

A new pharmacologic action of CCI-779 involves FKBP12-independent inhibition of mTOR kinase activity and profound repression of global protein synthesis.
Shor B, et al. Cancer Res. 2008 Apr 15;68(8):2934-43. PMID: 18413763.

Effects of the mammalian target of rapamycin inhibitor CCI-779 used alone or with chemotherapy on human prostate cancer cells and xenografts.
Wu L, et al. Cancer Res. 2005 Apr 1;65(7):2825-31. PMID: 15805283.

Inhibition of mTOR induces autophagy and reduces toxicity of polyglutamine expansions in fly and mouse models of Huntington disease.
Ravikumar B, et al. Nat Genet. 2004 Jun;36(6):585-95. PMID: 15146184.

Antitumor activity of the rapamycin analog CCI-779 in human primitive neuroectodermal tumor/medulloblastoma models as single agent and in combination chemotherapy.
Geoerger B, et al. Cancer Res. 2001 Feb 15;61(4):1527-32. PMID: 11245461.

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