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Temsirolimus 替西罗莫司;坦西莫司

目录号 M3722 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR的大环类抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。

Temsirolimus结构式

别名:CCI-779; WAY-130779

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 880 中国库存现货
5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 640 中国库存现货
50mg ¥ 2720 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Temsirolimus(CCI-779)是一种mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。Temsirolimus(100 ng/mL)处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL) 细胞,可显著抑制增殖,且诱导凋亡。

在体内,Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型,抑制mTOR,提高四种不同行为任务的表现,且降低聚合形成。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Cell Death & Disease (2018). Figure 2. Temsirolimus (Abmole Bioscience)
方法 colony formation assays
细胞系/动物模型 MDA-MB-231, MDA-MB-157, and MDA-MB-468 cells
浓度 1 μM
处理时间 24 h
实验结果 But treatment with Temsirolimus in combination with ABT263 or ABT199 only induced modest cell viability inhibition.
数据来源 Cell Death & Disease (2018). Figure 1. Temsirolimus (Abmole Bioscience)
方法 Immunoblotting analysis
细胞系/动物模型 TNBC cell lines
浓度 1 μM
处理时间 24 h
实验结果 As expected, we found the mTOR inhibitors, especially the BEZ235 and AZD8055, could significantly inhibit the phosphorylation of AKT and 4EBP1 and efficiently led to decreasing MCL-1 expression.
数据来源 APMIS.m (2017). Figure 7. temsirolimus (Abmole Bioscience Inc. Houston, TX, USA)
方法 Western blot
细胞系/动物模型 HeLa cells
浓度
处理时间
实验结果 In addition, exposure with deguelin and temsirolimus could weaken the inhibitory attributes of 10-G on the expression of p-AKT and p-mTOR.
实验参考
体外实验*
细胞系 A549, H157, H460, H446, HCT116, HT29, SW480, DLD1, Caco2, LNCap, DU145, MDA468, MDA231, HEK293, and PC3-MM2
方法 Exposing cells to various concentrations of Temsirolimus for 72 hours. After treatment, using CellTiter AQ assay kit to determing viable cell densities by MTS dye conversion.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~20 μM
处理时间 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female athymic nude mice injected s.c. with DAOY, or U251 cells
配制 Prepared in 100% EtOH as a 50 mg/mL stock solution, and diluted in 5% Tween 80 and 5% polyethylene glycol 400
剂量 20 mg/kg
给药处理 Injection daily 5 times per week

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 1030.29
分子式 C56H87NO16
CAS号 162635-04-3
溶解性(25°C) DMSO ≥40 mg/mL
Ethanol ≥50 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9706 mL 4.853 mL 9.706 mL
5 mM 0.1941 mL 0.9706 mL 1.9412 mL
10 mM 0.0971 mL 0.4853 mL 0.9706 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shor B, et al. Cancer Res. A new pharmacologic action of CCI-779 involves FKBP12-independent inhibition of mTOR kinase activity and profound repression of global protein synthesis.

[2] Wu L, et al. Cancer Res. Effects of the mammalian target of rapamycin inhibitor CCI-779 used alone or with chemotherapy on human prostate cancer cells and xenografts.

[3] Ravikumar B, et al. Nat Genet. Inhibition of mTOR induces autophagy and reduces toxicity of polyglutamine expansions in fly and mouse models of Huntington disease.

[4] Geoerger B, et al. Cancer Res. Antitumor activity of the rapamycin analog CCI-779 in human primitive neuroectodermal tumor/medulloblastoma models as single agent and in combination chemotherapy.

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