Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR的大环类抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。
别名:CCI-779; WAY-130779
Temsirolimus(CCI-779)是一种mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。Temsirolimus(100 ng/mL)处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL) 细胞,可显著抑制增殖,且诱导凋亡。
在体内,Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型,抑制mTOR,提高四种不同行为任务的表现,且降低聚合形成。
Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2023 Aug 14;115652.
Cell Death and Disease. 2018 Jan 26;9:137-52.
J Agric Food Chem. 2017 Mar 15;65(10):2089-2099.
体外实验* | |
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细胞系 | A549, H157, H460, H446, HCT116, HT29, SW480, DLD1, Caco2, LNCap, DU145, MDA468, MDA231, HEK293, and PC3-MM2 |
方法 | Exposing cells to various concentrations of Temsirolimus for 72 hours. After treatment, using CellTiter AQ assay kit to determing viable cell densities by MTS dye conversion. |
浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations ~20 μM |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Female athymic nude mice injected s.c. with DAOY, or U251 cells |
配制 | Prepared in 100% EtOH as a 50 mg/mL stock solution, and diluted in 5% Tween 80 and 5% polyethylene glycol 400 |
剂量 | 20 mg/kg |
给药处理 | Injection daily 5 times per week |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 1030.29 |
分子式 | C56H87NO16 |
CAS号 | 162635-04-3 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥40 mg/mL Ethanol ≥50 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.9706 mL | 4.853 mL | 9.706 mL |
5 mM | 0.1941 mL | 0.9706 mL | 1.9412 mL |
10 mM | 0.0971 mL | 0.4853 mL | 0.9706 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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