M1768
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Rapamycin |
Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂，能通过抑制mTOR激酶活性，从而激活ULK1复合物，导致自噬（autophagy）水平的增加，其IC50值为0.1 nM。 |
| M3722
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Temsirolimus |
Temsirolimus（WAY-130779，CCI-779）是一种mTOR的大环类抑制剂，在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。 |
| M1666
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AZD8055 |
AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。 |
| M2151
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INK128 (Sapanisertib) |
INK 128 (Sapanisertib；MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。 |
| M1709
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Everolimus |
Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。 |
| M9050
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MHY1485 |
MHY1485是一种mTOR激活剂，通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合，有效抑制自噬。 |
| M2276
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Torin 1 |
Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。Torin 1 可以诱导细胞自噬。 |
| M10032
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L-Leucine |
L-亮氨酸（L-leucine）又称白氨酸，是人体必须的八种氨基酸之一，可激活 mTOR 信号通路。 |
| M1981
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Torkinib (PP242) |
Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。 |
M7074
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OAC-2 |
OAC-2是一种Oct4激剂，能通过Oct4基因启动子激活表达，并可提高 iPSC 重编程效率。 |
| M6226
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GNE-477 |
GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。 |
| M6130
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Zotarolimus |
Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。 |
| M4961
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CB72666407 |
Pyrimidine substituted purine compounds as kinase (S) inhibitors. |
| M4934
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Onatasertib (CC-223) |
Onatasertib (CC 223)是一种具有口服活性的，高效选择性mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。 |
| M4852
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LY303511 |
LY303511是LY294002的一种结构类似物，它不抑制PI3K，增加同型GJIC。 |
| M4001
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Aloe-emodin |
Aloe-emodin(AE，芦荟大黄素)是芦荟叶中的一种羟基蒽醌，具有体内外和体外抗神经外胚层肿瘤活性。Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M3899
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Salidroside |
Salidroside（红景天苷）是从红景天中提取的一种苯丙糖苷，能通过激活AMPK表现出对铁死亡的保护作用。还是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。红景天苷可以有效抑制乳酸小体的形成。 |
| M3556
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WYE-125132 |
WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。 |
| M2299
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Vistusertib |
Vistusertib（AZD2014）是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50值为 2.81 nM，可用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)的抑制。AZD2014还可抑制mTORC1和mTORC2复合物。 |
| M2118
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XL388 |
XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 |
| M2099
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OSI-027 |
OSI-027是一种有效的，选择性的，mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50分别为22 nM和65 nM，作用于mTOR比作用于PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。 |
| M2094
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GDC-0349 |
GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。 |
| M2022
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Torin 2 |
Torin 2是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，且增强药代动力学特性，抑制ATM/ATR/DNA-PK，EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 |
| M1981
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Torkinib (PP242) |
Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。 |
| M1852
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WAY-600 |
WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 |
| M1760
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Palomid 529 |
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 |
| M1756
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WYE-687 |
WYE-687是一种ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 |
| M1755
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WYE-354 |
WYE-354是一种有效的，特异性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5 nM，对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而对P-AKT(T308)无抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 |
| M1731
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KU-0063794 |
KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，IC50约为10 nM；对PI3Ks没有作用。 |
