目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
---|---|---|
M1768 | Rapamycin | Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂,能通过抑制mTOR激酶活性,从而激活ULK1复合物,导致自噬(autophagy)水平的增加,其IC50值为0.1 nM。 |
M3722 | Temsirolimus | Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR的大环类抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。 |
M1666 | AZD8055 | AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。 |
M2151 | INK128 (Sapanisertib) | INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。 |
M1709 | Everolimus | Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。 |
M9050 | MHY1485 | MHY1485是一种mTOR激活剂,通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合,有效抑制自噬。 |
M2276 | Torin 1 | Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 |
M6130 | Zotarolimus | Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。 |
M4961 | CB72666407 | Pyrimidine substituted purine compounds as kinase (S) inhibitors. |
M4934 | Onatasertib (CC-223) | Onatasertib (CC 223)是一种具有口服活性的,高效选择性mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。 |
M4852 | LY303511 | LY303511是LY294002的一种结构类似物,它不抑制PI3K,增加同型GJIC。 |
M3899 | Salidroside | Salidroside(红景天苷)是从红景天中提取的一种苯丙糖苷,能通过激活AMPK表现出对铁死亡的保护作用。还是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。 |
M3556 | WYE-125132 | WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。 |
M2299 | AZD2014 | AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM;高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。 |
M2118 | XL388 | XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 |
M2099 | OSI-027 | OSI-027是一种有效的,选择性的,mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50分别为22 nM和65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。 |
M2094 | GDC-0349 | GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。 |
M2022 | Torin 2 | Torin 2是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,且增强药代动力学特性,抑制ATM/ATR/DNA-PK,EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 |
M1981 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。 |
M1852 | WAY-600 | WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 |
M1760 | Palomid 529 | Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 |
M1756 | WYE-687 | WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 |
M1755 | WYE-354 | WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 |
M1731 | KU-0063794 | KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为10 nM;对PI3Ks没有作用。 |
M1703 | Deforolimus | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 |
M50430 | Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP | Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。 |
M43385 | mTOR inhibitor-11 | mTOR inhibitor-11 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50 : 对 pS6 为21 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号