祝贺AbMole成为ChemBridge中国区唯一官方指定合作伙伴!

WYE-125132

目录号 M3556 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。

WYE-125132结构式
包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 1400
促销价 ¥ 1330
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 2400
促销价 ¥ 2280
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 7400
促销价 ¥ 7030
中国库存现货
其他规格数量报价?

质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

WYE-125132 is a highly potent, ATP-competitive and specific mTOR kinase inhibitor with an IC50 of 0.19 nM. WYE-125132 blocked the activity of the both of mTORC1 and mTORC2 in various models of cancer in vitro and in vivo. WYE-125132 is 5,000-fold more selective than PI3Ks. Moreover, WYE-125132 completely blocked amino acid-induced phosphorylation of Maf1, just as S6K1, and 4E-BP1 via the inhibition of mTOR. WYE-132-treated MG63 markedly upregulated the Maf1 amouts in the nucleus. WYE-125132 showed a substantially more effective inhibition in many respects, including cancer cell growth and survival, protein synthesis bioenergetic metabolism, and adaptation to hypoxia by contrast with the rapalog temsirolimus/CCI-779.

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 WYE-125132
方法 Obtaining cell lines of MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, BT549, LNCap, A549, H1975, H157, H460, U87MG, A498, 786-O, HCT116, MG63, Rat1, HEK293, and HeLa from the American Type Culture Collection. Describing cell growth assays and IC50 determination as follows. For tumor cell growth assays, plating cells in 96-well culture plates at 1000 to 3000 cells per well for 24 hours, treating with DMSO or various doses of WYE-125132. Viable cell densities are determined three days later by MTS assay employing an assay kit following the kit assay protocol.Calculating the effect of each treatment as percent of control growth relative to the DMSO-treated cells grown in the same culture plate. Ploting inhibitor dose response curves for determination of IC50 values.
浓度 0 to 10 μM
处理时间 24 hours
动物实验
动物模型 U87MG, MDA361, H1975, A549, A498, and 786-O cells are injected s.c. into the right flank of CD1 nu/nu mice
配制 WYE-125132 is dissolved in 5% ethanol, 2% Tween 80, and 5% polyethylene glycol-400
剂量 ≤50 mg/kg
给药处理 Administered via i.v. or p.o.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 519.6
分子式 C27H33N7O4
CAS号 1144068-46-1
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9246 mL 9.6228 mL 19.2456 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9246 mL 3.8491 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9623 mL 1.9246 mL
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的mTOR产品
MTI-31 (LXI-15029)

MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型的低毒性 mTORC1/mTORC2 抑制剂,对 mTOR 结合亲和力和选择性超过相关 PI3K 家族同种型的 5000 倍。MTI-31 在细胞试验中抑制 mTORC1 和 mTORC2 功能的浓度为 ≤120 nM。

mTOR inhibitor-1

mTOR inhibitor-1 is a potential ATP-competitive inhibitor of mTOR which could inhibit cell growth and proliferation.

L-Leucine

L-亮氨酸(L-leucine)又称白氨酸,是人体必须的八种氨基酸之一,可激活 mTOR 信号通路。

LY303511 hydrochloride

LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,可增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。

MHY1485

MHY1485是一种mTOR激活剂,通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合,有效抑制自噬。





关键词:WYE-125132, WYE-125132供应商, mTOR抑制剂, 购买WYE-125132, WYE-125132结构式

联系我们
  • 电话:021-50967598
  • 传真:021-68388872
  • 邮件:info@abmole.cn
  • QQ :点击这里给我发消息

Copyright © 2010-2020 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号

沪公网安备 31011502012228号

产品仅供实验室人员研究使用,不对个人出售。