WYE-125132

目录号 M3556

WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。

CAS No.：1144068-46-1

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 950	需定制
10mg	¥ 1650	需定制
50mg	¥ 5500	需定制

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	519.6
分子式	C27H33N7O4
CAS号	1144068-46-1
溶解性	DMSO 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

WYE-125132 is a highly potent, ATP-competitive and specific mTOR kinase inhibitor with an IC50 of 0.19 nM. WYE-125132 blocked the activity of the both of mTORC1 and mTORC2 in various models of cancer in vitro and in vivo. WYE-125132 is 5,000-fold more selective than PI3Ks. Moreover, WYE-125132 completely blocked amino acid-induced phosphorylation of Maf1, just as S6K1, and 4E-BP1 via the inhibition of mTOR. WYE-132-treated MG63 markedly upregulated the Maf1 amouts in the nucleus. WYE-125132 showed a substantially more effective inhibition in many respects, including cancer cell growth and survival, protein synthesis bioenergetic metabolism, and adaptation to hypoxia by contrast with the rapalog temsirolimus/CCI-779.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9246 mL	9.6228 mL	19.2456 mL
5 mM	0.3849 mL	1.9246 mL	3.8491 mL
10 mM	0.1925 mL	0.9623 mL	1.9246 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	MDA-MB-361，MDA-MB-231，MDA-MB-468，BT549，LNCap，A549，H1975，H157，H460，U87MG，A498，786-O，HCT116，MG63，Rat1，HEK293，和HeLa
方法	MDA-MB-361，MDA-MB-231，MDA-MB-468，BT549，LNCap，A549，H1975，H157，H460，U87MG，A498，786-O，HCT116，MG63，Rat1，HEK293，和HeLa细胞系从美国标准菌库获得。细胞生长试验和IC50测定如下进行。对于肿瘤细胞生长试验，将细胞以1000-3000细胞/孔接种于96孔板培养24小时，用DMSO或不同剂量的WYE-125132处理。活细胞密度在3天后通过MTS试验使用试剂盒根据试剂盒测定方案进行测定。每个处理的效果以相对于在相同培养皿中生长的DMSO处理的对照组细胞生长百分比计算。绘制抑制剂剂量反应曲线以测定IC50值
浓度	0 到 10 μM
处理时间	24小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	U87MG，MDA361，H1975，A549，A498，和 786-O 细胞皮下注射到 CD1 nu/nu 小鼠的右侧腹部。
配制	WYE-125132 溶解在 5% 乙醇，2% Tween 80，和 5% 聚乙二醇-400中。
剂量	≤50 mg/kg
给药处理	i.v.或 p.o.