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CZ415

目录号 M7563 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂。

CZ415结构式
包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 1200
促销价 ¥ 1140
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 1920
促销价 ¥ 1824
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 7360
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

体外研究:两个下游靶标的磷酸化抑制导致pS6RP的14.5nM IC50和pAKT的14.8nM。 通过在受刺激的人全血中18小时后检测分泌的IFNγ来测量CZ415的免疫抑制作用,所得到的IC50为226nM。 作为心脏毒性的预测因子,在HEK293细胞的全细胞膜片钳测定中评估CZ415针对人心脏离子通道hERG的活性,导致48μM的IC 50。

体内研究:CZ415是高度选择性mTOR抑制剂,显示胶原诱导关节炎(CIA)模型中的体内功效。 为了全面表征CZ415并且实现改进的剂量预测,在大鼠中评估药代动力学(PK)概况。 在1mg / kg静脉内(iv)快速浓注和3mg / kg口服(po)给药后测定PK和口服生物利用度。 观察到的血浆清除率(对应于45%的肝脏血流量)表明足够水平的游离化合物随时间在动物体内循环。 口服摄取快速,Tmaxmax为0.5小时,生物利用度F = 44%表明从肠道吸收非常好。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 HNSCC cell
方法 SCC-9 cells (1×104 per 10-cm dish) were originally plated in 0.5% agarose-containing complete medium. After applied CZ415 treatment of 10 days, the survival SCC-9 colonies were manually counted.
浓度 100 nM
处理时间 72 h
动物实验
动物模型 nude mice bearing SCC-9 tumors
配制
剂量 20 mg/kg
给药处理 gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 459.56
分子式 C22H29N5O4S
CAS号 1429639-50-8
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.176 mL 10.88 mL 21.7599 mL
5 mM 0.4352 mL 2.176 mL 4.352 mL
10 mM 0.2176 mL 1.088 mL 2.176 mL
参考文献

Targeting mTOR by CZ415 Inhibits Head and Neck Squamous Cell Carcinoma Cells.
Xie J, et al. Cell Physiol Biochem. 2018;46(2):676-686. PMID: 29621758.

The mTOR Kinase Inhibitor CZ415 Inhibits Human Papillary Thyroid Carcinoma Cell Growth.
Li X, et al. Cell Physiol Biochem. 2018;46(2):579-590. PMID: 29617677.

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