CZ415

目录号 M7563

CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂。

CAS No.：1429639-50-8

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 840	现货
10mg	¥ 1320	现货
50mg	¥ 3500	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	459.56
分子式	C22H29N5O4S
CAS号	1429639-50-8
溶解性	DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：两个下游靶标的磷酸化抑制导致pS6RP的14.5nM IC50和pAKT的14.8nM。通过在受刺激的人全血中18小时后检测分泌的IFNγ来测量CZ415的免疫抑制作用，所得到的IC50为226nM。作为心脏毒性的预测因子，在HEK293细胞的全细胞膜片钳测定中评估CZ415针对人心脏离子通道hERG的活性，导致48μM的IC 50。

体内研究：CZ415是高度选择性mTOR抑制剂，显示胶原诱导关节炎（CIA）模型中的体内功效。为了全面表征CZ415并且实现改进的剂量预测，在大鼠中评估药代动力学（PK）概况。在1mg / kg静脉内（iv）快速浓注和3mg / kg口服（po）给药后测定PK和口服生物利用度。观察到的血浆清除率（对应于45％的肝脏血流量）表明足够水平的游离化合物随时间在动物体内循环。口服摄取快速，Tmaxmax为0.5小时，生物利用度F = 44％表明从肠道吸收非常好。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.176 mL	10.88 mL	21.7599 mL
5 mM	0.4352 mL	2.176 mL	4.352 mL
10 mM	0.2176 mL	1.088 mL	2.176 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HNSCC cell
方法	SCC-9 cells (1×104 per 10-cm dish) were originally plated in 0.5% agarose-containing complete medium. After applied CZ415 treatment of 10 days, the survival SCC-9 colonies were manually counted.
浓度	100 nM
处理时间	72 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。