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AZD2014

目录号 M2299 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM;高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。

AZD2014结构式

别名:Vistusertib

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 640 中国库存现货
10mg ¥ 1080 中国库存现货
25mg ¥ 1800 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

AZD2014是一种新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM;高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。

产品使用成果展示
数据来源 Cell Physiol Biochem (2018). Figure 4. AZD2014
方法 Flow cytometric analysis
细胞系/动物模型 NSCLC cell
浓度 -
处理时间 24 h
实验结果 When mTOR was inhibited in anti-miR-99a-A549 cells by AZD2014, the cells became more sensitive to radiation than control cells and the levels of anti-apoptosis markers were reduced
化学性质
分子量 462.54
分子式 C25H30N6O3
CAS号 1009298-59-2
溶解性(25°C) DMSO 18 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.162 mL 10.8099 mL 21.6198 mL
5 mM 0.4324 mL 2.162 mL 4.324 mL
10 mM 0.2162 mL 1.081 mL 2.162 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Byung-Hyun Cha, et al. AZD2014, a dual mTOR inhibitor, attenuates cardiac hypertrophy in vitro and in vivo

[2] Ruyu Pi, et al. Dual mTORC1/2 inhibitor AZD2014 diminishes myeloid-derived suppressor cells accumulation in ovarian cancer and delays tumor growth

[3] H Liao, et al. Antitumor effects of AZD2014, a dual mTORC1/2 inhibitor, against human hepatocellular carcinoma xenograft in nude mice

[4] Julien Bensalem, et al. Inhibiting mTOR activity using AZD2014 increases autophagy in the mouse cerebral cortex

[5] Senmao Li, et al. Potent antitumour of the mTORC1/2 dual inhibitor AZD2014 in docetaxel-sensitive and docetaxel-resistant castration-resistant prostate cancer cells

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