祝贺AbMole成为ChemBridge中国区唯一官方指定合作伙伴!

GNE-477

目录号 M6226 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。

GNE-477结构式
包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 4000
促销价 ¥ 3800
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 6500
促销价 ¥ 6175
中国库存现货
其他规格数量报价?

质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

体外研究:GNE-477(化合物8)在MCF7.1细胞增殖测定中具有提高的效力,EC50为143nM。

体内研究:GNE-477在PC3肿瘤生长抑制研究中也显示出瘀血。 在评估PC3肿瘤异种移植物在14天内的肿瘤生长抑制的实验中,在20mg / kg QD剂量下实现了停滞,并且在剂量低至1mg / kg QD时观察到显着的抑制。 在这项研究中,GNE-477通常具有良好的耐受性,如可接受的体重减轻水平所证明的,与车辆群中动物观察到的相当。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间
动物实验
动物模型 Rats
配制 0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80
剂量 1 mg/kg
给药处理 orally
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 504.63
分子式 C21H28N8O3S2
CAS号 1032754-81-6
纯度 >98%
溶解性(25°C) 9.2 mg/mL in DMSO
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9816 mL 9.9082 mL 19.8165 mL
5 mM 0.3963 mL 1.9816 mL 3.9633 mL
10 mM 0.1982 mL 0.9908 mL 1.9816 mL
参考文献

Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor.
Heffron TP, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2408-11. PMID: 20346656.

  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的mTOR产品
MTI-31 (LXI-15029)

MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型的低毒性 mTORC1/mTORC2 抑制剂,对 mTOR 结合亲和力和选择性超过相关 PI3K 家族同种型的 5000 倍。MTI-31 在细胞试验中抑制 mTORC1 和 mTORC2 功能的浓度为 ≤120 nM。

mTOR inhibitor-1

mTOR inhibitor-1 is a potential ATP-competitive inhibitor of mTOR which could inhibit cell growth and proliferation.

L-Leucine

L-亮氨酸(L-leucine)又称白氨酸,是人体必须的八种氨基酸之一,可激活 mTOR 信号通路。

LY303511 hydrochloride

LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,可增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。

MHY1485

MHY1485是一种mTOR激活剂,通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合,有效抑制自噬。





关键词:GNE-477, GNE-477供应商, mTOR抑制剂, 购买GNE-477, GNE-477结构式

联系我们
  • 电话:021-50967598
  • 传真:021-68388872
  • 邮件:info@abmole.cn
  • QQ :点击这里给我发消息

Copyright © 2010-2020 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号

沪公网安备 31011502012228号

产品仅供实验室人员研究使用,不对个人出售。