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XL388

目录号 M2118 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。

XL388结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1100 中国库存现货
10mg ¥ 1700 中国库存现货
25mg ¥ 3500 中国库存现货
50mg ¥ 5800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。在MCF-7细胞中,XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K(T389),IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT(S473),IC50是350 nM。在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖(IC50为1.37 μM)。

化学性质
分子量 455.5
分子式 C23H22FN3O4S
CAS号 1251156-08-7
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1954 mL 10.9769 mL 21.9539 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1954 mL 4.3908 mL
10 mM 0.2195 mL 1.0977 mL 2.1954 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takeuchi CS, et al. J Med Chem. Discovery of a novel class of highly potent, selective, ATP-competitive, and orally bioavailable inhibitors of the mammalian target of rapamycin (mTOR).

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