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Zotarolimus 咗他莫司

目录号 M6130 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。

Zotarolimus结构式

别名:ABT-578

包装 价格 库存状态
2mg 原价 ¥ 1100
促销价 ¥ 1045
中国库存现货
5mg 原价 ¥ 1600
促销价 ¥ 1520
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 2200
促销价 ¥ 2090
中国库存现货
25mg 原价 ¥ 4200
促销价 ¥ 3990
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

体外研究:Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物,由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖,IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力,也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖,IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。 体内研究:在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中,Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比,Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚,使后期损失从1.03mm降低到0.62mm,并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH,EAE,和心脏移植排斥反应,ED50值分别为1.72,1.17,和3.71毫克/千克/天。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 Human coronary artery cells
方法 Cell proliferation is assayed by measuring tritiated thymidine incorporation in vitro. Human coronary artery cells (hCa) are seeded into tissue culture flasks for expansion and applied to 96-well plates at desired density in complete media (5000 hCaSMC; 10 000 hCaEC). After 2 days, complete media is replaced with incomplete media to synchronize cells and induce G0 state. Two days later, incomplete media are removed and replaced with complete media (serum/growth factors) to induce G0 to G1 transition. Complete media also contain drug at desired concentrations to determine its effects on cell proliferation. On day 7, 3H-thymidine is added to cells to monitor DNA synthesis, and cells are harvested after overnight incorporation of radioactivity. After an incubation period of 72 h, 25 μL (1 μCi/well) of 3H-thymidine are added to each well. The cells are incubated at 37°C for 16-18 h to allow for incorporation of 3H-thymidine into newly synthesized DNA and the cells harvested onto 96-well plates containing bonded glass fibre filters . The filter plates are air-dried overnight, MicroScint-20 (25 μL) added to each filter well and counted. Drug activity is determined by the inhibition of 3H-thymidine incorporation into newly synthesized DNA relative to cells grown in complete media.
浓度 ~1 μM
处理时间 5 days
动物实验
动物模型 Male Sprague-Dawley rats
配制 ethanol: propylene glycol: cremophor EL: D5W vehicle (20: 30: 2: 48, by volume)
剂量 2.5 mg/kg
给药处理 intravenous or oral
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 966.21
分子式 C52H79N5O12
CAS号 221877-54-9
纯度 >98%
溶解性(25°C) 100 mg/mL in DMSO
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.035 mL 5.1749 mL 10.3497 mL
5 mM 0.207 mL 1.035 mL 2.0699 mL
10 mM 0.1035 mL 0.5175 mL 1.035 mL
参考文献

Comparison of zotarolimus- and everolimus-eluting coronary stents: final 5-year report of the RESOLUTE all-comers trial.
Iqbal J, et al. Circ Cardiovasc Interv. 2015 Jun;8(6):e002230. PMID: 26047993.

Zotarolimus-eluting versus bare-metal stents in uncertain drug-eluting stent candidates.
Valgimigli M, et al. J Am Coll Cardiol. 2015 Mar 3;65(8):805-15. PMID: 25720624.

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