mTOR 抑制剂/激活剂/调节剂 Mammalian Target Of Rapamycin

目录号	产品名称	产品简介
M1768	Rapamycin	Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂，能通过抑制mTOR激酶活性，从而激活ULK1复合物，导致自噬（autophagy）水平的增加，其IC50值为0.1 nM。
M3722	Temsirolimus	Temsirolimus（WAY-130779，CCI-779）是一种mTOR的大环类抑制剂，在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。
M1666	AZD8055	AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。
M2151	INK128 (Sapanisertib)	INK 128 (Sapanisertib；MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。
M1709	Everolimus	Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。
M9050	MHY1485	MHY1485是一种mTOR激活剂，通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合，有效抑制自噬。
M2276	Torin 1	Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。Torin 1 可以诱导细胞自噬。
M10032	L-Leucine	L-亮氨酸（L-leucine）又称白氨酸，是人体必须的八种氨基酸之一，可激活 mTOR 信号通路。
M1981	Torkinib (PP242)	Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。
M1703	Deforolimus	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。
M57072	RMC-4627	RMC-4627是一种选择性的 mTORC1 抑制剂，可激活4EBP1并抑制肿瘤生长。
M57071	RMC-4529	RMC-4529 在 mTOR 激酶细胞实验中，对 p-4E-BP1-(T37/46) 的 IC50 值为 1.0 nM。
M57070	WYE-687 dihydrochloride	WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。
M50430	Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP	Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy)，从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
M43385	mTOR inhibitor-11	mTOR inhibitor-11 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50 : 对 pS6 为21 nM)。
M43384	mTOR inhibitor-12	mTOR inhibitor-12 是一种选择性脑渗透性 mTOR 抑制剂，无遗传毒性风险。
M43383	Royleanone	Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
M39838	Zederone	Zederone 是一种 germacrane 型倍半萜烯，对人类白细胞癌细胞和人类前列腺癌细胞具有强大的细胞毒性。Zederone 显着抑制 SKOV3 细胞增殖并下调 mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。
M29786	MHY-1685	MHY-1685 是一个新的 mTOR 抑制剂，为改善基于 hCSC 的心肌再生提供了机会。
M29584	RMC-6272	RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的，选择性的 mTORC1 抑制剂，对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比，RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强，并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
M29096	eCF309	eCF309 是有效、高度选择性的 mTOR 抑制剂，具有低脱靶效应 (体外和细胞中的IC50 值为 10-15 nM )。
M29030	PQR626	PQR626 是一种雷帕霉素类似物。PQR626 是一种高效的，选择性的，具有口服活性的，能穿过血脑屏障的 mTOR 抑制剂，其 IC50 和 Ki 的值分别为 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神经系统疾病的研究。
M27987	CC214-2	CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬，自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性，并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素耐药信号，并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
M27795	AZD3147	AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂，IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
M27779	PP30	PP30 是一种 TORKinib，是一种有效的、选择性的、ATP 竞争的 mTOR 抑制剂，IC50 为 80 nM。
M21167	RMC-5552	选择性mTORC1复合体抑制剂RMC-4529是一种双酯类抑制剂，它有一个雷帕霉素衍生的、FKBP12诱导的异生mTOR抑制剂与一个活性位点（正生）的抑制剂共价连接。
M14843	PQR620	PQR620 是一种有效的，具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。

mTOR 抑制剂/激活剂/调节剂 Mammalian Target Of Rapamycin

AbMole

服务支持

技术资源