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PQR620

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PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。

PQR620结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。

化学性质
分子量 445.47
CAS号 1927857-56-4
溶解性(25°C) DMSO 6.4 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2448 mL 11.2241 mL 22.4482 mL
5 mM 0.449 mL 2.2448 mL 4.4896 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1224 mL 2.2448 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jian-Hua Zha, et al. The Anti-Non-Small Cell Lung Cancer Cell Activity by a mTOR Kinase Inhibitor PQR620

[2] Elisabeth Singer, et al. Brain-penetrant PQR620 mTOR and PQR530 PI3K/mTOR inhibitor reduce huntingtin levels in cell models of HD

[3] Chiara Tarantelli, et al. The Novel TORC1/2 Kinase Inhibitor PQR620 Has Anti-Tumor Activity in Lymphomas as a Single Agent and in Combination with Venetoclax

[4] Denise Rageot, et al. Discovery and Preclinical Characterization of 5-[4,6-Bis({3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl})-1,3,5-triazin-2-yl]-4-(difluoromethyl)pyridin-2-amine (PQR620), a Highly Potent and Selective mTORC1/2 Inhibitor for Cancer and Neurological Disorders

[5] Claudia Brandt, et al. The novel, catalytic mTORC1/2 inhibitor PQR620 and the PI3K/mTORC1/2 inhibitor PQR530 effectively cross the blood-brain barrier and increase seizure threshold in a mouse model of chronic epilepsy

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