Onatasertib (CC 223)是一种具有口服活性的，高效选择性mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。
别名：ATG-008
Onatasertib (CC-223) is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of mTOR kinase, demonstrating inhibition of mTORC1 (pS6RP and p4EBP1) and mTORC2 [pAKT(S473)] in cellular systems. CC-223 competitively inhibits the mTOR kinase that targets mTORC1 and mTORC2, prevents upregulation of AKT phosphorylation, differentiating it from the rapalogs. CC-223 (25 mg/kg, p.o.)在移植PC-3肿瘤的小鼠中，抑制了mTORC1和mTORC2的活性。此外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)在包括前列腺癌，神经胶质瘤，乳腺癌，肺癌以及结肠癌模型中都有一定程度的肿瘤生长抑制，抑制效果47%-95%不等。
| 分子量 | 397.47 |
| 分子式 | C21H27N5O3 |
| CAS号 | 1228013-30-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5159 mL | 12.5796 mL | 25.1591 mL |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5159 mL | 5.0318 mL |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.258 mL | 2.5159 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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