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OSI-027

目录号 M2099 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


OSI-027是一种有效的,选择性的,mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50分别为22 nM和65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。

OSI-027结构式
包装 价格 库存状态
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

OSI-027是一种有效的,选择性的,mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50分别为22 nM和65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。

客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 2. OSI-027
方法 Western blot
细胞系/动物模型 PDAC cell lines
浓度 5 and 10 μM
处理时间 48 and 72 h
实验结果 Flow cytometry assay showed 5 μM OSI-027 induced cell cycle arrest in the G0/G1 phase in Panc-1, BxPC-3, and CFPAC-1 cells, whereas RAPA had little effect on cell cycle. Moreover, 10 μM OSI-027 further upregulated the proportion of cells arrested in G0/ G1 phase
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 MDA-MB-231, MDA MB 435, PC-3, OVCAR-3, A549, DU145, NCI-H2122, U 87 MG and ACHN cell lines
方法 For assays of cell proliferation, cells were seeded into 96-well plates and incubated for 3 days in the presence of OSI-027 or OXA-01 at various concentrations. Inhibition of cell growth was determined by luminescent quantification of intracellular ATP content using CellTiterGlo® (Promega). Proliferation on Day 0 vs. 72h was used to plot dose-response curves for IC50 calculations and to determine cell death.
浓度 0.1~1μM
处理时间 72 h
动物实验
动物模型 nu/nu CD-1 mice bearing MDA-MB-231 xenograft model
配制 20% Trappsol
剂量 25 or 65 mg/kg QD for 14 days
给药处理 orally
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 406.44
分子式 C21H22N6O3
CAS号 936890-98-1
纯度 99.07%
溶解性(25°C) DMSO 17 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4604 mL 12.3019 mL 24.6039 mL
5 mM 0.4921 mL 2.4604 mL 4.9208 mL
10 mM 0.246 mL 1.2302 mL 2.4604 mL
参考文献

Dual mTORC1/mTORC2 inhibition diminishes Akt activation and induces Puma-dependent apoptosis in lymphoid malignancies.
Gupta M, et al. Blood. 2012 Jan 12;119(2):476-87. PMID: 22080480.

Preclinical characterization of OSI-027, a potent and selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2: distinct from rapamycin.
Bhagwat SV, et al. Mol Cancer Ther. 2011 Aug;10(8):1394-406. PMID: 21673091.

Dual mTORC2/mTORC1 targeting results in potent suppressive effects on acute myeloid leukemia (AML) progenitors.
Altman JK, et al. Clin Cancer Res. 2011 Jul 1;17(13):4378-88. PMID: 21415215.

Reduced VEGF production, angiogenesis, and vascular regrowth contribute to the antitumor properties of dual mTORC1/mTORC2 inhibitors.
Falcon BL, et al. Cancer Res. 2011 Mar 1;71(5):1573-83. PMID: 21363918.

Critical roles for mTORC2- and rapamycin-insensitive mTORC1-complexes in growth and survival of BCR-ABL-expressing leukemic cells.
Carayol N, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 13;107(28):12469-74. PMID: 20616057.

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