OSI-027

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OSI-027是一种有效的，选择性的，mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50分别为22 nM和65 nM，作用于mTOR比作用于PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。

规格	价格	库存状态
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质量标准及产品资料

纯度： 99.07%
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产品信息

生物活性

OSI-027是一种有效的，选择性的，mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50分别为22 nM和65 nM，作用于mTOR比作用于PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2015). Figure 2. OSI-027
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	PDAC cell lines
	浓度	5 and 10 μM
	处理时间	48 and 72 h
	实验结果	Flow cytometry assay showed 5 μM OSI-027 induced cell cycle arrest in the G0/G1 phase in Panc-1, BxPC-3, and CFPAC-1 cells, whereas RAPA had little effect on cell cycle. Moreover, 10 μM OSI-027 further upregulated the proportion of cells arrested in G0/ G1 phase

实验参考

体外实验*
细胞系	MDA-MB-231, MDA MB 435, PC-3, OVCAR-3, A549, DU145, NCI-H2122, U 87 MG and ACHN cell lines
方法	For assays of cell proliferation, cells were seeded into 96-well plates and incubated for 3 days in the presence of OSI-027 or OXA-01 at various concentrations. Inhibition of cell growth was determined by luminescent quantification of intracellular ATP content using CellTiterGlo® (Promega). Proliferation on Day 0 vs. 72h was used to plot dose-response curves for IC50 calculations and to determine cell death.
浓度	0.1~1μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	nu/nu CD-1 mice bearing MDA-MB-231 xenograft model
配制	20% Trappsol
剂量	25 or 65 mg/kg QD for 14 days
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	406.44
分子式	C21H22N6O3
CAS号	936890-98-1
溶解性（25°C）	DMSO 17 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4604 mL	12.3019 mL	24.6039 mL
5 mM	0.4921 mL	2.4604 mL	4.9208 mL
10 mM	0.246 mL	1.2302 mL	2.4604 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gupta M, et al. Blood. Dual mTORC1/mTORC2 inhibition diminishes Akt activation and induces Puma-dependent apoptosis in lymphoid malignancies.

[2] Bhagwat SV, et al. Mol Cancer Ther. Preclinical characterization of OSI-027, a potent and selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2: distinct from rapamycin.

[3] Altman JK, et al. Clin Cancer Res. Dual mTORC2/mTORC1 targeting results in potent suppressive effects on acute myeloid leukemia (AML) progenitors.

[4] Falcon BL, et al. Cancer Res. Reduced VEGF production, angiogenesis, and vascular regrowth contribute to the antitumor properties of dual mTORC1/mTORC2 inhibitors.

[5] Carayol N, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Critical roles for mTORC2- and rapamycin-insensitive mTORC1-complexes in growth and survival of BCR-ABL-expressing leukemic cells.

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