GSK369796 显示抗血小板活性,3D7菌株的IC 50值为11.2nM,HB3菌株为12.6nM,K1菌株为17.6nM。
GSK369796是一种4-氨基喹啉药物候选物,被选为和开发,作为利物浦,MMV和GSK药物学者之间的公私合作伙伴关系的一部分。 该分子基于化学,毒理学,药代动力学和药效学考虑被合理设计,并且基于在体外对恶性疟原虫的活性和体内的啮齿动物疟疾寄生虫的优异活性进行选择。
分子量 | 428.79 |
分子式 | C20H24Cl3N3O |
CAS号 | 1010411-21-8 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3321 mL | 11.6607 mL | 23.3214 mL |
5 mM | 0.4664 mL | 2.3321 mL | 4.6643 mL |
10 mM | 0.2332 mL | 1.1661 mL | 2.3321 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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