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Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M31356 Iberiotoxin TFA Iberiotoxin TFA是一种选择性的,高亲和力的大电导钙激活的钾通道(BKCa)的阻断剂,Kd约为 1 nM。序列号:Glp-Phe-Thr-Asp-Val-Asp-Cys-Ser-Val-Ser-Lys-Glu-Cys-Trp-Ser-Val-Cys-Lys-Asp-Leu-Phe-GlyVal-Asp-Arg-Gly-Lys-Cys-Met-Gly-Lys-Lys-Cys-Arg-Cys-Tyr-Gln(Cys7&Cys28,Cys13&Cys33,Cys17&Cys35 bridge)
M30635 Quinine hemisulfate Quinine hemisulfate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有口服活性,可用作抗疟疾研究。Quinine hemisulfate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外,Quinine hemisulfate还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。
M22444 Flupirtine Flupirtine
M21491 Rimtuzalcap Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的(first-in-class),选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。
M20428 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl(D-23129 2HCl,二盐酸瑞替加滨)是Retigabine的盐酸盐形式,Retigabine是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂,可用于癫痫的相关研究。
M14263 Tertiapin-Q Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
M14262 Tannic acid Tannic acid 是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其IC50 值为 3.4 μM。
M14261 Senicapoc Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
M14258 PAP-1 PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
M14253 GAL-021 GAL-021 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
M13339 L-Palmitoylcarnitine L-Palmitoylcarnitine 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
M10624 Tetraethylammonium chloride Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。
M10575 Charybdotoxin TFA Charybdotoxin TFA 是一种含 37 个氨基酸的肽,是一个 K+ 通道的阻滞剂。
M10516 AUT1 AUT1 是一种 Kv3 钾通道调节剂,可增加由人类 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的整个电流,伴随着激活的电压依赖性移动,对 hKv3.3 电流的影响较小,其对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31。
M9820 2,2,2-Trichloroethanol 2,2,2-Trichloroethanol是一种K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。
M9780 Nigericin Nigericin is an antibiotic derived from Streptomyces hygroscopicus, it acts as an H+, K+, Pb2+ ionophore.
M9700 ML213 ML213(CID-3111211)是一种选择性的Kv7.2和Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。









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