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Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M5728 Lansoprazole Lansoprazole是一种质子泵抑制剂(PPI),防止胃产生胃酸。
M14264 VU0134992 hydrochloride VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
M14263 Tertiapin-Q Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
M14262 Tannic acid Tannic acid 是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其IC50 值为 3.4 μM。
M14261 Senicapoc Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
M14260 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
M14259 Pinacidil Pinacidil 是一种有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压药,通过打开 K+-通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 显着改善再灌注功能和心脏顺应性。Pinacidil 具有直接的心脏保护作用。
M14258 PAP-1 PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
M14257 N-Acetylprocainamide N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。
M14256 JNJ 303 JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。
M14255 IK1 inhibitor PA-6 IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。
M14254 Glibenclamide Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
M14253 GAL-021 GAL-021 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
M14252 Apamin TFA Apamin TFA (Apamine TFA) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
M13339 L-Palmitoylcarnitine L-Palmitoylcarnitine 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
M11045 OR-1896 OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。
M10624 Tetraethylammonium chloride Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。
M10575 Charybdotoxin TFA Charybdotoxin TFA 是一种含 37 个氨基酸的肽,是一个 K+ 通道的阻滞剂。
M10516 AUT1 AUT1 是一种 Kv3 钾通道调节剂,可增加由人类 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的整个电流,伴随着激活的电压依赖性移动,对 hKv3.3 电流的影响较小,其对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31。
M9820 2,2,2-Trichloroethanol 2,2,2-Trichloroethanol是一种K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。
M9780 Nigericin Nigericin is an antibiotic derived from Streptomyces hygroscopicus, it acts as an H+, K+, Pb2+ ionophore.









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