Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M7029 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M58185 VU0810464 VU0810464 是一种有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。
M55441 Retigabine-d4 瑞替加滨-D4 Retigabine-d4
M53944 Apamin Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
M52749 Spadin Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。
M52734 Phrixotoxin-1 Phrixotoxin 1 来自狼蛛 Phrixotrichus auratus 的毒液,是 Kv4 钾通道 (potassium channel) 的特异性肽抑制剂。
M31356 Iberiotoxin TFA Iberiotoxin TFA是一种选择性的,高亲和力的大电导钙激活的钾通道(BKCa)的阻断剂,Kd约为 1 nM。序列号:Glp-Phe-Thr-Asp-Val-Asp-Cys-Ser-Val-Ser-Lys-Glu-Cys-Trp-Ser-Val-Cys-Lys-Asp-Leu-Phe-GlyVal-Asp-Arg-Gly-Lys-Cys-Met-Gly-Lys-Lys-Cys-Arg-Cys-Tyr-Gln(Cys7&Cys28,Cys13&Cys33,Cys17&Cys35 bridge)
M30635 Quinine hemisulfate Quinine hemisulfate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有口服活性,可用作抗疟疾研究。Quinine hemisulfate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外,Quinine hemisulfate还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。
M30266 Flecainide  Flecainide 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器 K+ 电流的快速成分。Flecainide 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide 具有研究胎儿心动过速的潜力。
M29046 Amiodarone Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
M27722 Linopirdine Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强活性分子,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
M22444 Flupirtine Flupirtine
M21491 Rimtuzalcap Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的(first-in-class),选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。
M20808 ML277 ML277是一种高效、选择性的K(v)7.1 (KCNQ1) 钾离子通道激活剂,其EC50为270 nM,ML277可增加钾离子的跨膜运输。此外,ML277还显示出对多种钾离子通道的选择性激活作用,包括KCNQ1、KCNQ2和KCNQ4等。
M20564 Tetraethylammonium bromide Tetraethylammonium bromide is used as the source of tetraethylammonium ions in pharmacological and physiological studies, but is also used in organic chemical synthesis. It blocks selective potassium channels.
M20428 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl(D-23129 2HCl,二盐酸瑞替加滨)是Retigabine的盐酸盐形式,Retigabine是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂,可用于癫痫的相关研究。
M14263 Tertiapin-Q Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。








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