M7029
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Nigericin sodium salt |
Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。 |
M4973
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BAPTA-AM |
BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。 |
M3456
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Chlorpromazine hydrochloride |
Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。 |
M2181
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ML133 hydrochloride |
ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。 |
M58185
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VU0810464 |
VU0810464 是一种有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。 |
M55441
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Retigabine-d4 |
瑞替加滨-D4 Retigabine-d4 |
M53944
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Apamin |
Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。 |
M52749
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Spadin |
Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。 |
M52734
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Phrixotoxin-1 |
Phrixotoxin 1 来自狼蛛 Phrixotrichus auratus 的毒液,是 Kv4 钾通道 (potassium channel) 的特异性肽抑制剂。 |
M31356
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Iberiotoxin TFA |
Iberiotoxin TFA是一种选择性的,高亲和力的大电导钙激活的钾通道(BKCa)的阻断剂,Kd约为 1 nM。序列号:Glp-Phe-Thr-Asp-Val-Asp-Cys-Ser-Val-Ser-Lys-Glu-Cys-Trp-Ser-Val-Cys-Lys-Asp-Leu-Phe-GlyVal-Asp-Arg-Gly-Lys-Cys-Met-Gly-Lys-Lys-Cys-Arg-Cys-Tyr-Gln(Cys7&Cys28,Cys13&Cys33,Cys17&Cys35 bridge) |
M30635
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Quinine hemisulfate |
Quinine hemisulfate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有口服活性,可用作抗疟疾研究。Quinine hemisulfate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外,Quinine hemisulfate还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。 |
M30266
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Flecainide |
Flecainide 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器 K+ 电流的快速成分。Flecainide 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide 具有研究胎儿心动过速的潜力。 |
M29046
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Amiodarone |
Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。 |
M27722
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Linopirdine |
Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强活性分子,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。 |
M22444
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Flupirtine |
Flupirtine |
M21491
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Rimtuzalcap |
Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的(first-in-class),选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。 |
M20808
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ML277 |
ML277是一种高效、选择性的K(v)7.1 (KCNQ1) 钾离子通道激活剂,其EC50为270 nM,ML277可增加钾离子的跨膜运输。此外,ML277还显示出对多种钾离子通道的选择性激活作用,包括KCNQ1、KCNQ2和KCNQ4等。 |
M20564
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Tetraethylammonium bromide |
Tetraethylammonium bromide is used as the source of tetraethylammonium ions in pharmacological and physiological studies, but is also used in organic chemical synthesis. It blocks selective potassium channels. |
M20428
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Retigabine 2HCl |
Retigabine 2HCl(D-23129 2HCl,二盐酸瑞替加滨)是Retigabine的盐酸盐形式,Retigabine是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂,可用于癫痫的相关研究。 |
M14263
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Tertiapin-Q |
Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。 |