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Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M7029 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M3415 Nateglinide Nateglinide(那格列奈)是一种具有口服活性的胰岛素促分泌剂,可通过刺激胰腺分泌胰岛素,而降低血糖水平。此外,Nateglinide还具有抑制CYP2C9和CYP2C19的作用,其表观IC50值分别为125 μM和 946 μM。
M3399 Gliclazide Gliclazide 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 nM。
M3343 Nicorandil Nicorandil是一种钾离子通道激活剂。
M3192 TRAM-34 TRAM-34是一种有效的,选择性的Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
M3077 Tolbutamide Tolbutamide是一种cAMP抑制剂,IC50为4 mM,它也是一种钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,用于II型糖尿病的相关研究。
M3058 Terfenadine 特非那定是一种抗组胺化合物,一般由细胞色素P450 CYP3A4亚型酶在肝脏中完全代谢成活性形式非索非那定。
M2946 Pinacidil monohydrate Pinacidil monohydrate is known to augment a time-independent outward current in cardiac tissues by activating the ATP-regulated potassium channels.
M2724 Gliquidone Gliquidone是一种ATP敏感的K+通道(Potassium Channel)拮抗剂,IC50为27.2 nM
M2649 Doxapram hydrochloride Doxapram HCl抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM和9 μM。
M2043 TAK-438 TAK-438(VPZ)是一种首创的(first-in-class)新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPase,IC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。
M1797 Retigabine Retigabine (Ezogabine,D-23129,瑞替加滨)是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂可用于癫痫的相关研究。
M1553 4-Hydroxytolbutamide 4-Hydroxytolbutamide
M54578 NPBA NPBA 是一种钾 K2P 通道 TASK-3 (KCNK9) 激动剂,同时也是串联孔域弱内向整流 K+ 通道 (TWIK2) 通道阻断剂。此外,NPBA 还能抑制巨噬细胞中 NLRP3 炎性体的激活。
M54154 BeKm-1 BeKm-1是一种 HERG (human ethera -go-go-related gene) 阻断化合物。
M53944 Apamin Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
M53905 Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+ 电流,ED50 为 23 nM,这种作用具有剂量依赖性。
M53840 Iberiotoxin Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。
M52752 Phe-Met-Arg-Phe, amide acetate Phe-Met-Arg-Phe, amide acetate 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+ 电流,ED50 为 23 nM,这种作用具有剂量依赖性。
M52751 Charybdotoxin Charybdotoxin 是一种含 37 个氨基酸的肽,是一个 K+ 通道阻滞剂。
M52750 Agitoxin-2 Agitoxin-2 是 K+ 通道的阻断剂,其对 mKV1.3 和 mKV1.1 的 IC50 值分别为 201 pM 和 144 pM。









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