M4973
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BAPTA-AM |
BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。 |
M2181
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ML133 hydrochloride |
ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。 |
M3456
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Chlorpromazine hydrochloride |
Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。 |
M7029
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Nigericin sodium salt |
Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。 |
M20428
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Retigabine 2HCl |
Retigabine 2HCl(D-23129 2HCl,二盐酸瑞替加滨)是Retigabine的盐酸盐形式,Retigabine是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂,可用于癫痫的相关研究。 |
M9780
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Nigericin |
Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。 |
M4968
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Mitiglinide calcium hydrate |
Mitiglinide calcium hydrate is a drug for the treatment of type 2 diabetes; it is a highly selective KATP channel antagonist. |
M4891
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Ns6180 |
NS6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9nM,阻止T细胞活化和炎症反应。
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M4584
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Acacetin |
Acacetin是一类重要的黄酮类化合物,它有抗氧化、抗炎、抗癌的活性,可以阻断乙酰胆碱激活的K(+)电流。Acacetin抑制人心房肌细胞的I(Kur)和瞬时外向K(+)电流(IC(50)分别为3.2 μmol/L和9.2 μmol/L)。 |
M4332
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Paederosidic-acid-methyl-ester |
Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢缓解疼痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。 |
M4160
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Soyasaponin-Be |
Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。 |
M4031
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Talatisamine |
Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。 |
M3957
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Mitiglinide calcium |
Mitiglinide (KAD 1229, S 21403)是苄琥珀酸的衍生物,是一种钾通道拮抗剂,与Kissei一起开发用于2型糖尿病的研究。 |
M3718
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Dronedarone hydrochloride |
盐酸多奈达隆是一种新型的化合物,其结构与胺碘酮相似,具有更好的副作用。 |
M3714
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Repaglinide |
Repaglinide 是用于2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。 |
M3622
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Vernakalant |
Vernakalant (RSD-1235)是一种实验性混合离子通道阻滞剂,可终止急性房颤(AF),剂量为2 - 5mg /kg,可能比现有药物具有更强的心房选择性。 |
M3505
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Glipizide |
Glipizide 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类化合物,可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 能通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。 |
M3464
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Indapamide |
Indapamide 是一种非噻嗪类磺酰胺类利尿化合物,一般用于高血压以及失代偿性心力衰竭的研究。Indapamide是缓慢激活延迟整流钾通道IKs的阻断剂。 |
M3452
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Quinine hydrochloride Dihydrate |
Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱,同时也是一种钾离子通道(Potassium Channel)阻滞剂。具有抗疟,镇痛,以及抗炎活性。此外,Quinine HCl Dihydrate还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。 |
M3449
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PF-3716556 |
PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,可用于胃食管返流疾病的相关研究。 |
M3415
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Nateglinide |
Nateglinide(那格列奈)是一种具有口服活性的胰岛素促分泌剂,可通过刺激胰腺分泌胰岛素,而降低血糖水平。此外,Nateglinide还具有抑制CYP2C9和CYP2C19的作用,其表观IC50值分别为125 μM和 946 μM。 |
M3399
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Gliclazide |
Gliclazide 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 nM。 |
M3343
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Nicorandil |
Nicorandil (SG-75) 是一种有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。 |
M3192
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TRAM-34 |
TRAM-34是一种有效的,选择性的Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。 |
M3077
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Tolbutamide |
Tolbutamide是一种cAMP抑制剂,IC50为4 mM,它也是一种钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,用于II型糖尿病的相关研究。 |
M3058
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Terfenadine |
特非那定是一种抗组胺化合物,一般由细胞色素P450 CYP3A4亚型酶在肝脏中完全代谢成活性形式非索非那定。 |