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Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M7029 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M20750 A2764 dihydrochloride A2764 dihydrochloride is a selective inhibitor of TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) with IC50 of 11.8 μM for the activated mTRESK channel. A2764 dihydrochloride has the potential for probing the role of TRESK channel in migraine and nociception.
M20746 A2793 A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) is an efficient inhibitor of TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) and TASK-1 (KCNK3) with IC50 of 6.8 μM for mouse TRESK.
M20564 Tetraethylammonium bromide Tetraethylammonium bromide is used as the source of tetraethylammonium ions in pharmacological and physiological studies, but is also used in organic chemical synthesis. It blocks selective potassium channels.
M19343 Annonacin Annonacin 是一种乙酰原素,它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在Annona muricata中发现的活性剂,可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。
M19123 Citronellal Citronellal 香茅醛 是一种单萜烯,能减弱机械伤害感受,且部分是通过 NO-cGMP-ATP 敏感型 K⁺ 渠道通道介导的。Citronellal 具有促安定、睡眠和抗伤害的活性作用。
M14264 VU0134992 hydrochloride VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
M14260 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
M14259 Pinacidil Pinacidil 是一种有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压药,通过打开 K+-通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 显着改善再灌注功能和心脏顺应性。Pinacidil 具有直接的心脏保护作用。
M14257 N-Acetylprocainamide N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。
M14256 JNJ 303 JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。
M14255 IK1 inhibitor PA-6 IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。
M14252 Apamin TFA Apamin TFA (Apamine TFA) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
M11045 OR-1896 OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。
M8124 Quinine hemisulfate salt monohydrate Quinine hemisulfate salt monohydrate是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外,Quinine hemisulfate salt monohydrate还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。
M7936 Mephetyl tetrazole Mephetyl tetrazole 是一种强效的,选择性的 Kv1.5 钾通道阻断剂,其IC50值为 330 nM,可选择性延长心房有效不应期(ERP),但对心室有效不应期没有影响。
M7706 Chromanol 293B Chromanol 293B能选择性阻断慢延迟整流钾电流 (IKs),其 IC50 为 1-10 μM,是 KATP 通道的弱抑制剂。此外,Chromanol 293B 还可阻断 CFTR 氯电流,IC50 为19 μM。
M6908 Linopirdine dihydrochloride Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。









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