目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M4973 | BAPTA-AM | BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。 |
M2181 | ML133 hydrochloride | ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。 |
M3456 | Chlorpromazine hydrochloride | Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。 |
M7029 | Nigericin sodium salt | Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。 |
M20750 | A2764 dihydrochloride | A2764 dihydrochloride is a selective inhibitor of TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) with IC50 of 11.8 μM for the activated mTRESK channel. A2764 dihydrochloride has the potential for probing the role of TRESK channel in migraine and nociception. |
M20746 | A2793 | A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) is an efficient inhibitor of TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) and TASK-1 (KCNK3) with IC50 of 6.8 μM for mouse TRESK. |
M20564 | Tetraethylammonium bromide | Tetraethylammonium bromide is used as the source of tetraethylammonium ions in pharmacological and physiological studies, but is also used in organic chemical synthesis. It blocks selective potassium channels. |
M19343 | Annonacin | Annonacin 是一种乙酰原素,它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在Annona muricata中发现的活性剂,可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。 |
M19123 | Citronellal | Citronellal 香茅醛 是一种单萜烯,能减弱机械伤害感受,且部分是通过 NO-cGMP-ATP 敏感型 K⁺ 渠道通道介导的。Citronellal 具有促安定、睡眠和抗伤害的活性作用。 |
M14264 | VU0134992 hydrochloride | VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。 |
M14260 | Quinidine hydrochloride monohydrate | Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。 |
M14259 | Pinacidil | Pinacidil 是一种有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压药,通过打开 K+-通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 显着改善再灌注功能和心脏顺应性。Pinacidil 具有直接的心脏保护作用。 |
M14257 | N-Acetylprocainamide | N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。 |
M14256 | JNJ 303 | JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。 |
M14255 | IK1 inhibitor PA-6 | IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。 |
M14252 | Apamin TFA | Apamin TFA (Apamine TFA) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。 |
M11045 | OR-1896 | OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。 |
M8124 | Quinine hemisulfate salt monohydrate | Quinine hemisulfate salt monohydrate是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外,Quinine hemisulfate salt monohydrate还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。 |
M7936 | Mephetyl tetrazole | Mephetyl tetrazole 是一种强效的,选择性的 Kv1.5 钾通道阻断剂,其IC50值为 330 nM,可选择性延长心房有效不应期(ERP),但对心室有效不应期没有影响。 |
M7706 | Chromanol 293B | Chromanol 293B能选择性阻断慢延迟整流钾电流 (IKs),其 IC50 为 1-10 μM,是 KATP 通道的弱抑制剂。此外,Chromanol 293B 还可阻断 CFTR 氯电流,IC50 为19 μM。 |
M6908 | Linopirdine dihydrochloride | Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。 |
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