M4973
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BAPTA-AM |
BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)，可以抑制细胞内活性氧（ROS）水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50值分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。 |
| M2181
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ML133 hydrochloride |
ML133 HCl是一种选择性钾离子通道（Potassium Channel）抑制剂，作用于Kir2.1， IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5)，对Kir1.1没有作用效果，对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。 |
| M3456
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Chlorpromazine hydrochloride |
Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道（Potassium Channel）抑制剂，对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。 |
| M7029
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Nigericin sodium salt |
Nigericin sodium salt是一种抗生素，可作为H+，K+ 和 Pb2+的载体，Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂，诱导促炎和免疫刺激过程。此外，Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡（pyroptosis）。 |
| M20428
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Retigabine 2HCl |
Retigabine 2HCl（D-23129 2HCl，二盐酸瑞替加滨）是Retigabine的盐酸盐形式，Retigabine是一种首创的（first-in-class）K+通道（KCNQ）开放剂，可用于癫痫的相关研究。 |
| M9780
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Nigericin |
Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore)，促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。 |
| M42235
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Budiodarone tartrate |
Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone 的化学类似物，具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium, sodium and calcium channels) 抑制活性。 |
| M41127
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Quinine sulfate hydrate |
Quinine sulfate hydrate (2:1:4)是一种具有口服活性钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂，可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外，Quinine sulfate hydrate还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶（PfPNP）结合。 |
| M39041
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Icariside E4 |
Icariside E4 是一种抗疼痛试剂，可以从 Tabebuia roseo-alba 中分离出来。Icariside E4 通过 ATP 敏感的 K+ 通道-依赖性机制发挥外周镇痛活性。 |
| M39040
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Isopimaric acid |
Isopimaric acid 是一种有效的大电导钙激活钾通道 (large conductance calcium activated K+ (BK) channels) 的开放剂。 |
| M39039
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Dimethyl L-glutamate |
Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。 |
| M31236
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Scyllatoxin |
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素，它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。 |
| M31052
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Dalazatide TFA |
Dalazatide (ShK-186) TFA 是一种特异性的 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide TFA 可用于自身免疫性疾病，如如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。 |
| M31051
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Lei-Dab7 TFA |
Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa2.2 (SK2) channel blocker (Kd=3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa2.2 over KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv and Kir2.1. |
| M30652
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ML335 |
ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。 |
| M30617
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ASP2905 |
ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。 |
| M30578
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VU0134992 |
VU0134992 是第一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂，IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 在 -120 mV 时，对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。 |
| M30503
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GI-530159 |
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道，对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性，具有潜在的镇痛作用。 |
| M30493
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KV2 channel inhibitor-1 |
KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV2 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。KV2 channel inhibitor-1 对 KV1.2 具有良好的选择性 (IC50>10 μM)。KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上，并且在 CaV 通道上表现出弱活性。 |
| M30418
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Iptakalim hydrochloride |
Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂，也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。 |
| M30310
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Flecainide hydrochloride |
Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。 |
| M30182
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AVE-0118 |
AVE-0118 是一种非选择性 Kv1.5 阻滞剂，IC50 为1.1 μM。AVE-0118 是一种多通道抑制剂，对 Kv1.5 和其他离子通道具有弱的微摩尔活性。它对 IKs、IKATP 和 l 型 Ca+ 通道无活性。 |
| M29930
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VU041 |
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM)，对哺乳动物 Kir1.1，Kir4.1，Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。 |
| M29900
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ICA-105574 |
ICA-105574 是一种有效的 hERG 通道激活剂。ICA-105574 增强 hERG 通道活性的主要机制是通过消除 hERG 通道失活。ICA-105574 将电流幅度急剧增强 10 倍以上，EC50 值为 0.5 +/- 0.1 μM，Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。 |
| M29858
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ML402 |
ML402，一种噻吩甲酰胺，是一种选择性的 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2) 活化剂，对 K2P4.1 (TRAAK) 无明显作用。 |
| M29768
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Glibornuride |
Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。 |
