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Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M7029 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M29046 Amiodarone Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
M29031 ML418  ML418 是一种有效的、选择性的 Kir7.1 钾通道阻滞剂,具有 CNS 穿透性。ML418 可抑制 Kir7.1,IC50 值为 0.31 μM。ML418 可用于神经、心血管、内分泌和肌肉疾病的研究。
M28923 HN37  HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物,其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。
M28922 SKA-121  SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 作用于 KCa3.1 和 KCa2.3,EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。
M28885 Foslevcromakalim Foslevcromakalim (QLS-101 ) 是一种 ATP 敏感的钾通道开启剂。Foslevcromakalim 是用于降眼压作用的前体。
M28573 KRN4884  KRN4884 是一种 K+ 通道开放剂。在细胞内 ATP (1 mM) 存在下,KRN4884 (0.1-3 μM) 激活 KATP通道 (EC50=0.55 μM), 这种作用存在浓度依赖性。
M28492 Margatoxin Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
M28292 Kv3 modulator 1  Kv3 modulator 1 是一种 Kv3 电压门控钾通道调节剂。Kv3 modulator 1 有潜力用于炎性疼痛的研究。
M28117 VU0529331  VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
M28056 MK-7145  MK-7145 是 ROMK 的一个抑制剂,其 IC50 值为 0.045 μM。
M27762 Dalazatide Dalazatide (ShK-186) 是一种特异性的 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide 可用于自身免疫性疾病,如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。
M27733 Lei-Dab7  Lei-Dab7 是一种有效的选择性 SK2 (KCa2.2) 通道阻滞剂,Kd 为 3.8 nM。Lei-Dab7 在 KCa1、KCa3、Kv 和 Kir2.1 通道上显示低活性或无活性。
M27722 Linopirdine Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强活性分子,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
M27631 3-Chlorodiphenylamine 3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer)。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC) 的 N 端结构域可以结合 (Kd=6 µM)。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
M27623 KCNQ2/3 activator-1  KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力。
M21142 MK-8153 MK-8153 是一种有效的,选择性和具有口服活性的肾外髓质钾通道 (ROMK) 抑制剂,对 ROMK EP 和 hERG EP 的 IC50 值分别为 5 nM 和 34 μM。MK-8153 可用作利尿剂。
M21042 DCPIB DCPIB is a specific and potent inhibitor of volume-regulated anion channels (VRAC). DCPIB potently inhibits several K2P channels with no voltage dependence, including TRESK, TASK1, and TASK3. DCPIB displayed superior selectivity toward TRESK with an IC50 of 0.14 μM.
M20920 Ajmaline Ajmaline is an alkaloid that is class Ia antiarrhythmic agent.
M20808 ML277 ML277 (CID-53347902) is a potent activator of KCNQ1 channels with an EC50 of 260 nM and shows >100-fold selectivity over KCNQ2 and KCNQ4.
M20786 Almitrine mesylate Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), a pharmacologically unique respiratory stimulant, acts as an agonist of peripheral chemoreceptors located on the carotid bodies. Almitrine mesylate inhibits the activity of Ca2+-dependent K+ channel by decreasing its open probability with IC50 of 0.22 μM.









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