Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M7029 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M20428 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl(D-23129 2HCl,二盐酸瑞替加滨)是Retigabine的盐酸盐形式,Retigabine是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂,可用于癫痫的相关研究。
M9780 Nigericin Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。
M3077 Tolbutamide Tolbutamide是一种cAMP抑制剂,IC50为4 mM,它也是一种钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,用于II型糖尿病的相关研究。
M3058 Terfenadine 特非那定是一种抗组胺化合物,一般由细胞色素P450 CYP3A4亚型酶在肝脏中完全代谢成活性形式非索非那定。
M2946 Pinacidil monohydrate Pinacidil monohydrate is known to augment a time-independent outward current in cardiac tissues by activating the ATP-regulated potassium channels.
M2724 Gliquidone Gliquidone是一种ATP敏感的K+通道(Potassium Channel)拮抗剂,IC50为27.2 nM
M2649 Doxapram hydrochloride hydrate Doxapram hydrochloride hydrate 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM和9 μM。
M2043 TAK-438 TAK-438(VPZ)是一种首创的(first-in-class)新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPase,IC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。
M1553 4-Hydroxytolbutamide 4-Hydroxytolbutamide
M56564 QO 58  QO 58 是 K(v)7 通道的有效调节剂。QO-58 增加电流幅度,将电压依赖性激活曲线向更负的方向移动,并减缓 K(v)7.2/K(v)7.3 电流的失活。
M56563 NS3623  NS3623 是一种 hERG1 (KV11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流,具有抗心律失常作用。
M56562 ML67-33  ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K2P2.1 (TREK-1),在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC50 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。
M56561 A-935142  A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流,并缩短心房和心室复极。
M56560 Naminidil Naminidil 是一种钾离子通道 (K channel) 开放剂。
M56559 6-Bnz-cAMP 6-Bnz-cAMP (N6-Benzoyl-cAMP) 是一种有效的 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel) 抑制剂。6-Bnz-cAMP 能够通过非蛋白激酶A (PKA) 依赖的机制强烈抑制 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel)。
M56558 BMS-986308  BMS-986308 是一种选择性的,并具有口服活性的肾外髓质钾 (ROMK) 通道抑制剂。BMS-986308 对 ROMK 的选择性优于 hERG。
M56557 RU-TRAAK-2  RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。
M56555 Cibenzoline Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂,直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常活性分子。
M56554 GoSlo-SR-5-69  GoSlo-SR-5-69 是电导 Ca2+ 激活的 K+ (BK) 通道的激活剂,其EC50 值为 251 nM。
M55233 CVN293 CVN293 是一种高效、选择性、可以穿透血脑屏障的 KCNK13 钾 (K+) 离子通道 抑制剂。KCNK13 是一种钾离子通道,在大脑微神经胶质细胞中特异高表达,参与 NLRP3 炎症小体的经典激活过程,导致神经炎症,并在多种神经退行性疾病中上调。
M54578 NPBA NPBA 是一种钾 K2P 通道 TASK-3 (KCNK9) 激动剂,同时也是串联孔域弱内向整流 K+ 通道 (TWIK2) 通道阻断剂。此外,NPBA 还能抑制巨噬细胞中 NLRP3 炎性体的激活。
M54154 BeKm-1 BeKm-1是一种 HERG (human ethera -go-go-related gene) 阻断化合物。








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