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Tolbutamide 甲苯磺丁脲

目录号 M3077 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tolbutamide是一种cAMP抑制剂,IC50为4 mM,它也是一种钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,用于II型糖尿病的相关研究。

Tolbutamide结构式

别名:HLS 831

规格 价格 库存状态
100mg ¥ 240 中国库存现货
500mg ¥ 360 中国库存现货
1g ¥ 440 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tolbutamide是一种cAMP抑制剂,IC50为4 mM,它也是一种钾离子通道抑制剂,用于II型糖尿病的治疗研究。Tolbutamide属于磺酰脲类药物。通过作用胰腺产生胰岛素(一种体内产生的天然降血糖底物)来降低血糖并帮助机体更有效的利用胰岛素。它只能帮助机体正常产生胰岛素的这类病人来降低血糖。

实验参考
体外实验*
细胞系 C6 glioma cells
方法 Before each experiment, incubating C6 glioma cells in serum-free DMEM at 37 °C for at least 24 hours . Tolbutamide (400 μM) is incubated for 24 hours in serum-free medium. Incubations are performed at 37 °C in an atmosphere of 95% air/5% CO2 with 90–95% humidity
浓度 400 μM
处理时间 24 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male albino Wistar rats (200-300 g)
配制 Tolbutamide is given as powder and mixed with food.
剂量 450 mg/kg
给药处理 Tolbutamide is administered orally for 7 days.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 270.35
分子式 C12H18N2O3S
CAS号 64-77-7
溶解性(25°C) DMSO 42 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6989 mL 18.4945 mL 36.9891 mL
5 mM 0.7398 mL 3.6989 mL 7.3978 mL
10 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6989 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rosa Sanchez-Alvarez, et al. Glia. Tolbutamide reduces glioma cell proliferation by increasing connexin43, which promotes the up-regulation of p21 and p27 and subsequent changes in retinoblastoma phosphorylation

[2] H Ayame, et al. Am J Physiol. Tolbutamide inhibits glucagon-induced phosphorylation of 6PF-2-K/Fru-2,6-P2ase in rat hepatocytes

[3] H G Joost, et al. Biochem Pharmacol. Effects of tolbutamide on insulin binding to isolated fat cells of the rat

[4] H L Wray, et al. Biochem Biophys Res Commun. Adenosine 3', 5'-monophosphate-dependent protein kinase in adipose tissue: inhibition by tolbutamide

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