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ML133 hydrochloride

目录号 M2181 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

ML133 hydrochloride结构式

别名:ML133 HCl

包装 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  原价 ¥ 0
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5mg 原价 ¥ 420
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10mg 原价 ¥ 600
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25mg 原价 ¥ 1200
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50mg 原价 ¥ 2000
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Front Cell Neurosci (2015). Figure 3.ML133
方法 CyQUANT proliferation assay
细胞系/动物模型 Microglial cells
浓度 20 μM
处理时间 24 h
实验结果 Because both Kir2.1 blockers (Ba2+, ML133) greatly reduced migration, we asked whether their morphology changed to that of LPS-stimulated cells. It did not; and blocking Kir2.1 did not obviously affect their unipolar morphology under any of the activation states examined
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 313.82
分子式 C19H19NO.HCl
CAS号 1222781-70-5
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 48 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1865 mL 15.9327 mL 31.8654 mL
5 mM 0.6373 mL 3.1865 mL 6.3731 mL
10 mM 0.3187 mL 1.5933 mL 3.1865 mL
参考文献

Selective inhibition of the K(ir)2 family of inward rectifier potassium channels by a small molecule probe: the discovery, SAR, and pharmacological characterization of ML133.
Wang HR, et al. ACS Chem Biol. 2011 Aug 19;6(8):845-56. PMID: 21615117.

A potent and selective small molecule Kir2.1 inhibitor.
Wu M, et al. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. 2010 Feb 26. PMID: 21433384.

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