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ML133 hydrochloride

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ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

ML133 hydrochloride结构式

别名:ML133 HCl

规格 价格 库存状态
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10mg ¥ 600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Front Cell Neurosci (2015). Figure 3.ML133
方法 CyQUANT proliferation assay
细胞系/动物模型 Microglial cells
浓度 20 μM
处理时间 24 h
实验结果 Because both Kir2.1 blockers (Ba2+, ML133) greatly reduced migration, we asked whether their morphology changed to that of LPS-stimulated cells. It did not; and blocking Kir2.1 did not obviously affect their unipolar morphology under any of the activation states examined
化学性质
分子量 313.82
分子式 C19H19NO.HCl
CAS号 1222781-70-5
溶解性(25°C) DMSO 48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1865 mL 15.9327 mL 31.8654 mL
5 mM 0.6373 mL 3.1865 mL 6.3731 mL
10 mM 0.3187 mL 1.5933 mL 3.1865 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wang HR, et al. ACS Chem Biol. Selective inhibition of the K(ir)2 family of inward rectifier potassium channels by a small molecule probe: the discovery, SAR, and pharmacological characterization of ML133.

[2] Wu M, et al. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. A potent and selective small molecule Kir2.1 inhibitor.

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