Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M7029 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M20428 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl(D-23129 2HCl,二盐酸瑞替加滨)是Retigabine的盐酸盐形式,Retigabine是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂,可用于癫痫的相关研究。
M9780 Nigericin Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。
M20808 ML277 ML277是一种高效、选择性的K(v)7.1 (KCNQ1) 钾离子通道激活剂,其EC50为270 nM,ML277可增加钾离子的跨膜运输。此外,ML277还显示出对多种钾离子通道的选择性激活作用,包括KCNQ1、KCNQ2和KCNQ4等。
M20564 Tetraethylammonium bromide Tetraethylammonium bromide is used as the source of tetraethylammonium ions in pharmacological and physiological studies, but is also used in organic chemical synthesis. It blocks selective potassium channels.
M14263 Tertiapin-Q Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
M14262 Tannic acid Tannic acid 是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其IC50 值为 3.4 μM。
M14261 Senicapoc Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
M14258 PAP-1 PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
M14257 N-Acetylprocainamide N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。
M14253 GAL-021 GAL-021 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
M13339 L-Palmitoylcarnitine L-Palmitoylcarnitine 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
M10624 Tetraethylammonium chloride Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。
M10575 Charybdotoxin TFA Charybdotoxin TFA 是一种含 37 个氨基酸的肽,是一个 K+ 通道的阻滞剂。
M10516 AUT1 AUT1 是一种 Kv3 钾通道调节剂,可增加由人类 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的整个电流,伴随着激活的电压依赖性移动,对 hKv3.3 电流的影响较小,其对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31。
M9820 2,2,2-Trichloroethanol 2,2,2-Trichloroethanol是一种K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。
M9700 ML213 ML213(CID-3111211)是一种选择性的Kv7.2和Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。
M9423 CLP290 CLP290是一种口服可利用的新型KCC2调节剂,对KCC2的选择性高于相关的Cl-转运蛋白。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
M9394 BMS-191011 BMS-191011是一个有效的BKCa通道开启器(大电导Ca2+-激活的钾离子通道,KCa1.1)。
M8906 Sematilide hydrochloride Sematilide (CK-1752) hydrochloride is a novel class III antiarrhythmic agent.
M8837 UK-78282 monohydrochloride UK-78282 hydrochloride 是一种有效和选择性的 Kv1.3 阻滞剂,IC50为200 nM。UK-78282 在体外有效抑制人 T 淋巴细胞激活 。
M8698 Kurarinone Kurarinone是一种来自 Sophora flavescens 根部的黄烷酮,同时也是强效的大电导钙激活钾通道(BKCa 通道)激活剂。Kurarinone 对仅由α 亚基组成的同源 BKCa 通道具有强烈的增效偏好。
M8223 VU591 VU591 is a Potassium Inwardly-Rectifying Channel (KCNJ1 or ROMK) specific inhibitor (IC50 = 240 nM) that is closely related to VU590.








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