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ML213

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ML213(CID-3111211)是一种选择性的Kv7.2和Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。

ML213结构式

别名:CID-3111211

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 930 中国库存现货
25mg ¥ 2070 中国库存现货
50mg ¥ 3500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ML213(CID-3111211)是一种选择性的Kv7.2和Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。ML213 increases maximal conductance of Kv7.5 channels with an EC50 of 0.7 ± 0.2 µM. ML213 (10 µM) also reduces deactivation rates of Kv7.5 currents by 5.9-fold on average. ML213 causes a vasorelaxation in different precontracted rat blood vessels. ML213 (10 μM) also hyperpolarizes mesenteric artery smooth muscle cells. ML213 causes a concentration-dependent shift in the V1/2 for KCNQ2 activation with an EC50 340 ± 70 nM and a maximal shift of 37.4 mV.

化学性质
分子量 257.37
分子式 C17H23NO
CAS号 489402-47-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 25 mg/mL (May need warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8855 mL 19.4273 mL 38.8546 mL
5 mM 0.7771 mL 3.8855 mL 7.7709 mL
10 mM 0.3885 mL 1.9427 mL 3.8855 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lyubov I Brueggemann, et al. Mol Pharmacol. Differential activation of vascular smooth muscle Kv7.4, Kv7.5, and Kv7.4/7.5 channels by ML213 and ICA-069673

[2] T A Jepps, et al. Br J Pharmacol. Vasorelaxant effects of novel Kv 7.4 channel enhancers ML213 and NS15370

[3] Haibo Yu, et al. ACS Chem Neurosci. Discovery, Synthesis, and Structure Activity Relationship of a Series of N-Aryl- bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamides: Characterization of ML213 as a Novel KCNQ2 and KCNQ4 Potassium Channel Opener

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