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ML213

目录号 M9700 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ML213(CID-3111211)是一种选择性的Kv7.2和Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。

ML213结构式

别名:CID-3111211

包装 价格 库存状态
10mg 原价 ¥ 930
促销价 ¥ 883.5
4-6天货期
25mg 原价 ¥ 2070
促销价 ¥ 1966.5
4-6天货期
50mg 原价 ¥ 3500
促销价 ¥ 3325
4-6天货期
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生物活性

ML213(CID-3111211)是一种选择性的Kv7.2和Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为230 nM和510 nM。ML213 increases maximal conductance of Kv7.5 channels with an EC50 of 0.7 ± 0.2 µM. ML213 (10 µM) also reduces deactivation rates of Kv7.5 currents by 5.9-fold on average. ML213 causes a vasorelaxation in different precontracted rat blood vessels. ML213 (10 μM) also hyperpolarizes mesenteric artery smooth muscle cells. ML213 causes a concentration-dependent shift in the V1/2 for KCNQ2 activation with an EC50 340 ± 70 nM and a maximal shift of 37.4 mV.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 257.37
分子式 C17H23NO
CAS号 489402-47-3
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO ≥ 25 mg/mL (May need warming)
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8855 mL 19.4273 mL 38.8546 mL
5 mM 0.7771 mL 3.8855 mL 7.7709 mL
10 mM 0.3885 mL 1.9427 mL 3.8855 mL
参考文献

Differential activation of vascular smooth muscle Kv7.4, Kv7.5, and Kv7.4/7.5 channels by ML213 and ICA-069673
Lyubov I Brueggemann, et al. Mol Pharmacol. 2014 Sep;86(3):330-41. PMID: 24944189.

Vasorelaxant effects of novel Kv 7.4 channel enhancers ML213 and NS15370
T A Jepps, et al. Br J Pharmacol. 2014 Oct;171(19):4413-24. PMID: 24909207.

Discovery, Synthesis, and Structure Activity Relationship of a Series of N-Aryl- bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamides: Characterization of ML213 as a Novel KCNQ2 and KCNQ4 Potassium Channel Opener
Haibo Yu, et al. ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19;2(10):572-577. PMID: 22125664.

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