Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M7029 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M20428 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl(D-23129 2HCl,二盐酸瑞替加滨)是Retigabine的盐酸盐形式,Retigabine是一种首创的(first-in-class)K+通道(KCNQ)开放剂,可用于癫痫的相关研究。
M9780 Nigericin Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。
M7926 Minoxidil Minoxidil可以激活ATP激活的K+通道,是一种钾通道开放剂,也可以引起细胞膜的超极化,具有扩张血管的作用。Minoxidil可用于减缓或停止脱发的相关研究。
M7826 5-Hydroxydecanoic acid sodium salt 5-hydroxydecanoate (5-HD)阻断缺血后K+通道激活剂cromakalim的作用。
M7299 SKA 31 SKA 31 is a activator of K Ca3.1 and K Ca2 channels.
M7177 Quinine hydrochloride Quinine hydrochloride(金鸡纳碱单盐酸盐)是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱Quinine的盐酸盐形式,具有抗疟和抗肿瘤活性,作用于恶性疟原虫passou和3CD7株的IC50值分别是60 ng/mL和107.8 ng/mL。同时,Quinine hydrochloride 也是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外,Quinine hydrochloride还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。
M7103 Paxilline Paxilline(蕈青霉素)是一种从Penicillium paxilli分离得到的霉菌毒素,蕈青霉素可以抑制高电导钙激活钾通道(BK通道),同时也是肌质网Ca²⁺刺激的ATP酶(SERCA)的抑制剂。对SERCA的IC50值在5 μM-50 μM 之间。蕈青霉素可用于惊厥和神经信号传导研究。
M7052 NS 5806 NS 5806是一种KV4.3 通道激动剂,可以增加Kv4.3介导的K+电流以降低神经元兴奋性。同时在低浓度时可刺激兔心室瞬时外向钾电流(Ito),并随NS5806浓度增加,对Ito的刺激作用转变为抑制,刺激的EC50为1.6 μM,抑制的IC50为40.7 μM,对于兔心房Ito,则只有抑制作用,IC50为18 μM。
M7049 NS309 NS309 is a positive modulator of KCa2 and KCa3.1 channels. NS309 displays no activity at BK channels.
M6981 ML 365 ML 365是一种有效和选择性的K2P3.1 TASK-1通道阻滞剂。
M6975 ML297 ML297是选择性Kir3.1/3.2 (GIRK1/2)通道激活剂。
M6906 Levcromakalim Levcromakalim is a k ir6 (K ATP) channel opener; active enantiomer of cromakalim.
M6735 Flupirtine maleate Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的,具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。
M6625 CP 339818 hydrochloride CP 339818 hydrochloride是一种非肽类的强效选择性 Kv1.3 通道阻断剂。CP 339818 hydrochloride 可有效阻断 Kv1.3 的 C 型失活构象并抑制 T 细胞活化。
M6580 Cesium chloride Cesium chloride is a potassium channel blocker; neuroprotective.
M6323 1-EBIO 1-EBIO是上皮细胞KCa通道的激活剂,刺激T84单分子层大而持续的跨上皮Cl-分泌反应。在主动脉内皮细胞中诱导与ACh相同幅度的超极化。促进胚胎干细胞(ESC)分化为心肌细胞。
M6161 GSK369796 Dihydrochloride GSK369796 显示抗血小板活性,3D7菌株的IC 50值为11.2nM,HB3菌株为12.6nM,K1菌株为17.6nM。
M6052 Vernakalant HCl Vernakalant(RSD-1235)盐酸盐是混合型离子通道阻断剂,在2到5 mg/kg剂量下,能终止急性心房颤动。
M5569 Diazoxide Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道。
M5437 Azimilide Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
M5409 Amiodarone hydrochloride Amiodarone HCl 是一种Na+/K+-ATPase抑制剂,同时也是自噬的激活剂,可用于心律失常的相关研究。
M5406 Amifampridine Amifampridine可作用于罕见的肌肉疾病。








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