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Potassium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Potassium channel

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M4973 BAPTA-AM BAPTA-AM是一种选择性的、膜渗透性的钙螯合剂 (Ca2+ chelator),可以抑制细胞内活性氧(ROS)水平。BAPTA-AM 在 HEK293 细胞中阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50值分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
M2181 ML133 hydrochloride ML133 HCl是一种选择性钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5),对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M7029 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt是一种抗生素,可作为H+,K+ 和 Pb2+的载体,Nigericin sodium salt还是NLRP3激动剂,诱导促炎和免疫刺激过程。此外,Nigericin sodium salt还可与LPS共同诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M5569 Diazoxide Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道。
M5437 Azimilide Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
M5409 Amiodarone hydrochloride Amiodarone HCl是一种Na+/K+-ATPase抑制剂,同时也是自噬的激活剂,可用于心律失常的相关研究。
M5406 Amifampridine Amifampridine可作用于罕见的肌肉疾病。
M5302 ICA069673 ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69 μM。
M5072 NS-1619 NS-1619 is a selective large conductance Ca2+-activated K+-channel activator.
M4968 Mitiglinide calcium hydrate Mitiglinide calcium hydrate is a drug for the treatment of type 2 diabetes; it is a highly selective KATP channel antagonist.
M4891 Ns6180 NS6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9nM,阻止T细胞活化和炎症反应。
M4584 Acacetin Acacetin是一类重要的黄酮类化合物,它有抗氧化、抗炎、抗癌的活性,可以阻断乙酰胆碱激活的K(+)电流。Acacetin抑制人心房肌细胞的I(Kur)和瞬时外向K(+)电流(IC(50)分别为3.2 μmol/L和9.2 μmol/L)。
M4332 Paederosidic-acid-methyl-ester Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢缓解疼痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
M4160 Soyasaponin-Be Dehydrosoyasaponin I (Soyasaponin Be;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾 (maxi-K) 通道激活剂。
M4031 Talatisamine Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。
M3957 Mitiglinide calcium Mitiglinide (KAD 1229, S 21403)是苄琥珀酸的衍生物,是一种钾通道拮抗剂,与Kissei一起开发用于2型糖尿病的研究。
M3718 Dronedarone hydrochloride 盐酸多奈达隆是一种新型的化合物,其结构与胺碘酮相似,具有更好的副作用。
M3714 Repaglinide Repaglinide 是用于2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。
M3622 Vernakalant Vernakalant (RSD-1235)是一种实验性混合离子通道阻滞剂,可终止急性房颤(AF),剂量为2 - 5mg /kg,可能比现有药物具有更强的心房选择性。
M3505 Glipizide Glipizide 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类化合物,可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 能通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
M3464 Indapamide Indapamide 是一种非噻嗪类磺酰胺类利尿化合物,一般用于高血压以及失代偿性心力衰竭的研究。Indapamide是缓慢激活延迟整流钾通道IKs的阻断剂。
M3452 Quinine hydrochloride Dihydrate Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱,同时也是一种钾离子通道(Potassium Channel)阻滞剂。具有抗疟,镇痛,以及抗炎活性。此外,Quinine HCl Dihydrate还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。
M3449 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,可用于胃食管返流疾病的相关研究。









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