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ML297

目录号 M6975 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ML297 is a selective Kir3.1/3.2 (GIRK1/2) channel activator.

ML297结构式

别名:VU 0456810; CID 56642816

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 5520
促销价 ¥ 5244
4-6天货期
10mg 原价 ¥ 9240
促销价 ¥ 8778
4-6天货期
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

ML297 is a selective Kir3.1/3.2 (GIRK1/2) channel activator (IC50 values are 160, 887 and 914 nM for GIRK1/2, GIRK1/4 and GIRK1/3 respectively). ML297 exhibits no effect on GIRK2, GIRK2/3, Kir2.1 and Kv7.4 channels, and has minimal effect on a panel of other ion channels, receptors and transporters. ML297 prevents PTZ-induced epileptic seizures in mice. Brain penetrant.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 328.32
分子式 C17H14F2N4O
CAS号 1443246-62-5
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0458 mL 15.229 mL 30.4581 mL
5 mM 0.6092 mL 3.0458 mL 6.0916 mL
10 mM 0.3046 mL 1.5229 mL 3.0458 mL
参考文献

ML297 (VU0456810), the first potent and selective activator of the GIRK potassium channel, displays antiepileptic properties in mice
Kristian Kaufmann, et al. ACS Chem Neurosci. 2013 Sep 18;4(9):1278-86. PMID: 23730969.

Irreversible Nek2 kinase inhibitors with cellular activity.
Henise, et al. J Med Chem. 2011;54: 4133. PMID: 21627121.

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