PF-3716556是一种有效的，选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，对Na+，K+-ATPas没有作用活性，可用于胃食管返流疾病的相关研究。
PF-03716556是一种有效的、选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂，在pH值为6.4时，对猪、犬和人离子漏膜囊泡的H+/K+-ATP酶活性的抑制pIC50分别为6.026、6.038和6.009。PF-03716556在体外对H+、K+-ATP酶具有高度选择性，以可抑制大鼠和狗模型的胃酸分泌，且在猪、犬和人类的酶中没有物种差异。PF-03716556在体外（离子密闭试验）和体内条件下产生的抑制作用都比revaprazan大。PF-03716556在单次用药后30分钟内具有持久和最大的疗效，重复用药至少5天后仍能保持反应，且无耐受迹象。PF-03716556对测试的50多个（如腺苷受体）受体、离子通道或在新生组织、细胞系和转染体中表达的酶没有表现出任何生物相关活性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | rat |
| 配制 | 5% DMSO and 15% Cremophor EL |
| 剂量 | 1–10 mg/kg; 1 ml/kg |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 394.47 |
| 分子式 | C22H26N4O3 |
| CAS号 | 928774-43-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.535 mL | 12.6752 mL | 25.3505 mL |
| 5 mM | 0.507 mL | 2.535 mL | 5.0701 mL |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2675 mL | 2.535 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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