NS-1619 is a selective large conductance Ca2+-activated K+-channel activator.
NS-1619 induced concentration-dependent activation of BKCa channels with a calculated EC50 of 32 microM. The NS 1619-induced activity was dependent on the presence of free Ca2+ at the intracellular surface, but was not associated with a change in channel voltage sensitivity.NS 1619 (50 microM) inhibited the noradrenaline-induced contraction. NS 1619 (10-100 microM) reduced the high K+-induced contractions in a noncompetitive manner.
分子量 | 362.23 |
分子式 | C15H8F6N2O2 |
CAS号 | 153587-01-0 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 5.3 mg/ml Water < 1 mg/ml |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7607 mL | 13.8034 mL | 27.6068 mL |
5 mM | 0.5521 mL | 2.7607 mL | 5.5214 mL |
10 mM | 0.2761 mL | 1.3803 mL | 2.7607 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Lee K,et.al. Eur J Pharmacol. NS 1619 activates BKCa channel activity in rat cortical neurones.
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