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TRAM-34

目录号 M3192 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TRAM-34是一种有效的,选择性的Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。

TRAM-34结构式

别名:Triarylmethane-34

规格 价格 库存状态
25mg ¥ 1425 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流,Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。

实验参考
体外实验*
细胞系 Human T lymphocytes, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, and RBL-2H3
方法 Exposing cells to TRAM-34 for 48 hours. 48 hours later , cells are harvested by suction (suspension cells) or by trypsinization (adherent cell lines), centrifuged, resuspended in 0.5 mL PBS containing 1 μg/mL propidium iodide (PI), and measured red fluorescence on a FACScan flow cytometer. The percentage of dead cells is determined by their PI uptake, 104 cells of every sample being analyzed.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentration ~10 μM
处理时间 48 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Sprague-Dawley rats subjected to BCI of the left CA by use of a 2F Fogarty embolectomy catheter
配制 Formulated in peanut oil
剂量 120 mg/kg/day
给药处理 Subcutaneous injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 344.84
分子式 C22H17ClN2
CAS号 289905-88-0
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8999 mL 14.4995 mL 28.999 mL
5 mM 0.58 mL 2.8999 mL 5.7998 mL
10 mM 0.29 mL 1.4499 mL 2.8999 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Allison A Fuchs, et al. Evaluation of a novel combination of TRAM-34 and ascorbic acid for the treatment of corneal fibrosis in vivo

[2] Tian-Hua Jiang, et al. Effects of TRAM-34 on Proliferation and Invasion of Leukemia Cell Line HL-60

[3] S-J Guo, et al. TRAM-34 attenuates hypoxia induced pulmonary artery smooth muscle cell proliferation

[4] Jay J Agarwal, et al. TRAM-34, a putatively selective blocker of intermediate-conductance, calcium-activated potassium channels, inhibits cytochrome P450 activity

[5] Tom Schilling, et al. TRAM-34 inhibits nonselective cation channels

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