TRAM-34是一种有效的,选择性的Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
别名:Triarylmethane-34
TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流,Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。
体外实验* | |
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细胞系 | Human T lymphocytes, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, and RBL-2H3 |
方法 | Exposing cells to TRAM-34 for 48 hours. 48 hours later , cells are harvested by suction (suspension cells) or by trypsinization (adherent cell lines), centrifuged, resuspended in 0.5 mL PBS containing 1 μg/mL propidium iodide (PI), and measured red fluorescence on a FACScan flow cytometer. The percentage of dead cells is determined by their PI uptake, 104 cells of every sample being analyzed. |
浓度 | Dissolved in DMSO, final concentration ~10 μM |
处理时间 | 48 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Sprague-Dawley rats subjected to BCI of the left CA by use of a 2F Fogarty embolectomy catheter |
配制 | Formulated in peanut oil |
剂量 | 120 mg/kg/day |
给药处理 | Subcutaneous injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 344.84 |
分子式 | C22H17ClN2 |
CAS号 | 289905-88-0 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8999 mL | 14.4995 mL | 28.999 mL |
5 mM | 0.58 mL | 2.8999 mL | 5.7998 mL |
10 mM | 0.29 mL | 1.4499 mL | 2.8999 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] Tom Schilling, et al. TRAM-34 inhibits nonselective cation channels
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