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TRAM-34

目录号 M3192 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。

TRAM-34结构式

别名:Triarylmethane-34

包装 价格 库存状态
25mg 原价 ¥ 1440
促销价 ¥ 1368
无货
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流,Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 Human T lymphocytes, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, and RBL-2H3
方法 Exposing cells to TRAM-34 for 48 hours. 48 hours later , cells are harvested by suction (suspension cells) or by trypsinization (adherent cell lines), centrifuged, resuspended in 0.5 mL PBS containing 1 μg/mL propidium iodide (PI), and measured red fluorescence on a FACScan flow cytometer. The percentage of dead cells is determined by their PI uptake, 104 cells of every sample being analyzed.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentration ~10 μM
处理时间 48 hours
动物实验
动物模型 Sprague-Dawley rats subjected to BCI of the left CA by use of a 2F Fogarty embolectomy catheter
配制 Formulated in peanut oil
剂量 120 mg/kg/day
给药处理 Subcutaneous injection
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 344.84
分子式 C22H17ClN2
CAS号 289905-88-0
纯度 99.75%
溶解性(25°C) DMSO
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8999 mL 14.4995 mL 28.999 mL
5 mM 0.58 mL 2.8999 mL 5.7998 mL
10 mM 0.29 mL 1.4499 mL 2.8999 mL
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