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ICA069673

目录号 M5302 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69 μM。

ICA069673结构式

别名:ICA069673

包装 价格 库存状态
10mg 原价 ¥ 1620
促销价 ¥ 1539
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 6480
促销价 ¥ 6156
中国库存现货
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98%
  • COA
  • MSDS
生物活性

体外研究:ICA-069673对KCNQ2 / Q3的选择性为对KCNQ3 / Q5选择性的20倍,,对于一组心脏离子通道没有可测量的活性(对于hERG,Nav1.5,L型通道和KCNQ1,IC50值>30μM )以及在10μM下没有对GABA(A)门控通道的活性。ICA-069673对KCNQ2通道表现出更强的作用,包括激活电压依赖性的大超极化移位,KCNQ3对KCNQ2的峰值电流增强2倍,亚型特异性显着。 基于KCNQ2和KCNQ3的跨膜片段嵌合构建体的ICA73敏感性,该药物似乎与KCNQ2电压传感器(S1-S4)相互作用。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 DSM cells
方法 For the first protocol, continuous stimulation of 10-Hz EFS frequency was delivered at 1-minute intervals and a stable baseline and amplitude were reached prior to applying increasing concentrations of ICA-069673 (100 nM–30 µM). In the second EFS protocol, we applied incremental EFS stimulation frequencies (3.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 20, 30, 40, and 50 Hz) at 3-minute intervals for a control period, and then again in the presence of a single concentration of ICA-069673 (either 3 or 10 µM).
浓度 100 nM–30 µM
处理时间
动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 269.63
分子式 C11H6ClF2N3O
CAS号 582323-16-8
纯度 >98%
溶解性(25°C) ≥ 34 mg/mL in DMSO
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7088 mL 18.5439 mL 37.0879 mL
5 mM 0.7418 mL 3.7088 mL 7.4176 mL
10 mM 0.3709 mL 1.8544 mL 3.7088 mL
参考文献

The Novel KV7.2/KV7.3 Channel Opener ICA-069673 Reveals Subtype-Specific Functional Roles in Guinea Pig Detrusor Smooth Muscle Excitability and Contractility
Aaron Provence, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3): 290–301. PMID: 26087697.

Differential activation of vascular smooth muscle Kv7.4, Kv7.5, and Kv7.4/7.5 channels by ML213 and ICA-069673.
Brueggemann LI, et al. Mol Pharmacol. 2014 Sep;86(3):330-41. PMID: 24944189.

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