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Gliclazide 格列齐特

目录号 M3399 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Gliclazide 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂,IC50为184 nM。

Gliclazide结构式

别名:S1702; SE1702

包装 价格 库存状态
1g 原价 ¥ 1440
促销价 ¥ 1368
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质量控制及产品安全说明书
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  • 纯度 >98%
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生物活性

Gliclazide (Diamicron) is a whole-cell beta-cell ATP-sensitive potassium currents blocker with an IC50 of 184 ?30 nM. Gliclazide (Diamicron) binds to sulfonylurea receptors on the surface of the Beta islet cells found in the pancreas. This binding effectively closes the K+ ion channels. This decreases the efflux of potassium from the cell which leads to the depolarization of the cell. This causes voltage dependent Ca2+ ion channels to open increasing the Ca2+ influx. The calcium can then bind to and activate calmodulin which in turn leads to exocystosis of insulin vesicles leading to insulin release. Gliclazide is used for control of hyperglycemia in gliclazide-responsive diabetes mellitus of stable, mild, non-ketosis prone, maturity-onset or adult type. Gliclazide (Diamicron) is used when diabetes cannot be controlled by proper dietary management and exercise or when insulin therapy is not appropriate.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 323.41
分子式 C15H21N3O3S
CAS号 21187-98-4
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0921 mL 15.4603 mL 30.9205 mL
5 mM 0.6184 mL 3.0921 mL 6.1841 mL
10 mM 0.3092 mL 1.546 mL 3.0921 mL
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