CCT-129202
CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。
CAS No.：942947-93-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 497.02 |
| 分子式 | C23H25ClN8OS |
| CAS号 | 942947-93-5 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.012 mL | 10.06 mL | 20.1199 mL |
| 5 mM | 0.4024 mL | 2.012 mL | 4.024 mL |
| 10 mM | 0.2012 mL | 1.006 mL | 2.012 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Colo205, SW620, HT29, KW12, Hela, A2780, OVCAR8, MDA-MB-157, MV4-11 and HCT-116 cells line |
| 方法 | Cell Viability Assay. The effects of CCT129202 on cell proliferation were analyzed with the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay (Sigma) according to the manufacturer's instructions. Cells were plated in 96-well plates at 2,500 per well and were treated with a range of 0 to 50 μmol/L of CCT129202 for 72 h. The absorbance was measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter (PerkinElmer). |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | human HCT116 colon carcinoma xenografts |
| 配制 | 10% DMSO, 5% Tween 20, and 85% sterile saline at 0.1 mL/10 g |
| 剂量 | 5 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
