CCT-129202

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CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 900	中国库存现货
10mg	¥ 1700	中国库存现货
50mg	¥ 5100	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： 99.15%
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产品信息

生物活性

CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。CCT129202是ATP竞争性抑制剂，作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3，抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系，抑制增殖，GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Pharm (2013). Figure 2. CCT-129202
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	SP and NSP cells of A549
	浓度	0.25 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	CCT129202 significantly abolished the drug-resistant ability of SP cells to doxorubicin but did not alter IC50 value of doxorubicin in NSP cells

实验参考

体外实验*
细胞系	Colo205, SW620, HT29, KW12, Hela, A2780, OVCAR8, MDA-MB-157, MV4-11 and HCT-116 cells line
方法	Cell Viability Assay. The effects of CCT129202 on cell proliferation were analyzed with the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay (Sigma) according to the manufacturer's instructions. Cells were plated in 96-well plates at 2,500 per well and were treated with a range of 0 to 50 μmol/L of CCT129202 for 72 h. The absorbance was measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter (PerkinElmer).
浓度	0~10 μ M
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	human HCT116 colon carcinoma xenografts
配制	10% DMSO, 5% Tween 20, and 85% sterile saline at 0.1 mL/10 g
剂量	5 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	497.02
分子式	C23H25ClN8OS
CAS号	942947-93-5
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.012 mL	10.06 mL	20.1199 mL
5 mM	0.4024 mL	2.012 mL	4.024 mL
10 mM	0.2012 mL	1.006 mL	2.012 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cheng C, et al. Mol Pharm. Enhancing Chemosensitivity in ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Cells and Cancer Stem-like Cells by An Aurora Kinase Inhibitor CCT129202.

[2] Chan F, et al. Mol Cancer Ther. Mechanism of action of the Aurora kinase inhibitor CCT129202 and in vivo quantification of biological activity.

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