CYC116

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CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，K_i为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(K_i为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 800	中国库存现货
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产品信息

生物活性

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，K_i为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(K_i为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K_i分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。

产品使用成果展示

	数据来源	Chin J Integr Med (2015). Figure 5. CYC116
	方法	Flow Cytometry Detection of Apoptosis
	细胞系/动物模型	RPMI8226 Cell
	浓度	0.5 mg/L
	处理时间	24 h
	实验结果	For treatment with matrine or CYC116 alone, early apoptosis rates were 1.91% and 2.38%, respectively. However, the early apoptosis rate following combined drug treatment was 9.25%, indicating a synergistic effect of matrine and CYC116 on the induction of apoptosis in MM cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	HeLa, MCF7, MV4-11 and A2780 cells line
方法	Cell Viability Assay. Inhibition of cell growth was measured by a standard MTT (thiazolyl blue; 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyltetrazolium bromide) assay using a panel of tumor cell lines.Briefly: cells were seeded (2,500–5,000 cells/well) in 96-well plates and allowed to attach for ~ 24 h. Cells were incubated with test compounds for 96 h in DMEM medium containing 10% fetal bovine serum. Cells were treated with a range of compound concentrations in triplicate to generate dose-response curves. The compound concentration required to inhibit 50% of cell growth (IC50) was determined using nonlinear regression analysis.
浓度	0~10 μ M
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Murine P388/D1 Leukemia Model (1) / Murine NCI-H460 non-small cell lung cancer xenograft model (2)
配制	DMSO/ddH20
剂量	45 or 67mg/kg twice daily on days 1-3 and 7-9(1) / 75 and 100mg/kg once daily starting on day 1 and for 5 days(2)
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	368.46
分子式	C18H20N6OS
CAS号	693228-63-6
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.714 mL	13.57 mL	27.14 mL
5 mM	0.5428 mL	2.714 mL	5.428 mL
10 mM	0.2714 mL	1.357 mL	2.714 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kamei et al. J Pharmacokinet Pharmacodyn. An integrated pharmacokinetic-pharmacodynamic model for an Aurora kinase inhibitor.

[2] Wang S, et al. J Med Chem. Discovery of N-phenyl-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine aurora kinase inhibitors.

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