R547

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R547是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，K_i为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。

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R547是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，K_i为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。

	数据来源	Oncogene (2012). Figure 6. R547
	方法	I.P.
	细胞系/动物模型	p27−/− male mice
	浓度	20 mg/kg
	处理时间	13 day
	实验结果	Strikingly, R547 reduced dysplasia (Figure 6D) and also modestly reduced ectopic mitoses but had no effect on progenitor mitoses that are distant or adjacent to phalloidin-marked apical membranes, respectively

体外实验*
细胞系	human tumor cell lines HCT116, H460a, MDA-MB-435, DU145, LOX, and A549
方法	Tetrazolium Dye Proliferation [3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-Diphenyltetrazolium Bromide] Assay
浓度	0~1 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	HCT116, H460a, MDA-MB-435, DU145, LOX, and A549
配制	Oral R547 was formulated as a suspension in Klucel LF/Tween 80, and i.v. R547 was formulated as a solution in hydroxylpropyl β-cyclodextrin, sodium hydroxide, and water for i.v. injection
剂量	40 mg/kg daily oral dosing and 40 mg/kg i.v. once weekly
给药处理	oral or i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2653 mL	11.3263 mL	22.6526 mL
5 mM	0.4531 mL	2.2653 mL	4.5305 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2653 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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