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M2112 LY2835219 mesylate 阿贝西利甲磺酸 CDK
Abemaciclib, CDK4/6 dual inhibitor
LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M5228 THZ1 THZ1 CDK
CDK7 inhibitor
THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M9910 CDKI-73 CDKI-73 CDK
CDKI73; Asnuciclib; LS-007
CDKI-73 (LS-007) 是一种具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。同时，CDKI-73 可通过阻断 CDK9 而调节 RNAPⅡ 的活性，抑制其转录，从而使多种肿瘤细胞促活基因表达降低，诱导肿瘤细胞的凋亡。此外，CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
M10379 BSJ-03-123 BSJ-03-123 PROTAC
PROTAC CDK6 Degrader
BSJ-03-123是一种新型有效的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
M10966 SY-5609 SY-5609 CDK
CDK7-IN-3
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
M13422 Beloranib 比罗尼布;贝洛拉尼卜 Others
ZGN-440；CDK-732
Beloranib是一种蛋氨酸氨基肽酶2 (METAP2)抑制剂。是一种研究肥胖的实验性候选化合物。
M13601 CDK9-IN-2 CDK9-IN-2 CDK
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
M21231 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC
PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
M22026 CDK2 CDK2 Others
CDK2
M28687 CDK8-IN-4  CDK8-IN-4  CDK
CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂，IC50 值为 0.2 nM。
M28917 CDK8/19-IN-1  CDK8/19-IN-1  CDK
CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。
M28989 CDK8-IN-3  CDK8-IN-3  CDK
CDK8-IN-3是 CDK8 的抑制剂。
M29110 CDK12-IN-E9  CDK12-IN-E9  CDK
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
M29171 CDK2-IN-4  CDK2-IN-4  CDK
CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。
M29353 CDK1-IN-2  CDK1-IN-2  CDK
CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。
M29364 CDK12-IN-3  CDK12-IN-3  CDK
CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC50 值为 491 nM。
M30104 Cdk1/2 Inhibitor III  Cdk1/2 Inhibitor III  CDK
Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。
M31195 CDK1/2/4-IN-1  CDK1/2/4-IN-1  CDK
CDK1/2/4-IN-1 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
M31196 CDK12-IN-2  CDK12-IN-2  CDK
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
M31197 CDK2/4/6-IN-1  CDK2/4/6-IN-1  CDK
CDK2/4/6-IN-1 是一种 CDK2/4/6 抑制剂，作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。
M31198 CDK4/6-IN-14  CDK4/6-IN-14  CDK
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
M31199 CDK-IN-2 CDK-IN-2 CDK
CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂，IC50 <8 nM。
M31276 PROTAC CDK2/9 Degrader-1  PROTAC CDK2/9 Degrader-1  PROTAC
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
M41300 CDK8-IN-13 CDK8-IN-13 Apoptosis
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.。
M41424 CDK4/6-IN-17 CDK4/6-IN-17 CDK
CDK4/6-IN-17 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂，在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。
M41425 CDK7-IN-25 CDK7-IN-25 CDK
CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM)，可用于癌症的研究。
M41430 CDK2-IN-19 CDK2-IN-19 CDK
CDK2-IN-19 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki: 0.18 nM)。
M41431 CDK4-IN-2 CDK4-IN-2 CDK
CDK4-IN-2 是 CDK4 的抑制剂，Ki 值和 IC50 值均小于 10 nM。
M41433 PROTAC CDK9 degrader-6 PROTAC CDK9 degrader-6 CDK
PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。
M41434 PROTAC CDK9 degrader-7 PROTAC CDK9 degrader-7 CDK
PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。
M1643 AEE788 AEE788 EGFR/HER2
NVP-AEE 788
AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。
M1653 AT7519 AT7519 CDK
AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。
M1694 CYC116 CYC116 Aurora Kinase
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。
M1710 Flavopiridol 弗拉平度；夫拉平度；阿伏西地 CDK
HMR-1275; Alvocidib; L86-8275
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M1717 GSK1904529A GSK1904529A IGF-1R
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
M1721 AZD4547 AZD4547 FGFR
Fexagratinib; ABSK091
AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。
M1740 R547 R547 CDK
R547是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，Ki为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。
M1750 TAK-733 TAK-733 MEK
TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。
M1769 PHA-739358 (Danusertib) 达那色替 Aurora Kinase
Danusertib
Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。
M1800 JNJ-7706621 JNJ-7706621 CDK
JNJ7706621
JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。
M1806 PD 0332991 HCL 哌柏西利盐酸盐；帕博西尼盐酸盐 CDK
Palbociclib HCl
PD-0332991 HCl是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。
M1807 SCH727965 (dinaciclib) 迪纳西利 CDK
Dinaciclib
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M1810 AZD5438 AZD5438 CDK
AZD 5438
AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。
M1861 Silmitasertib (CX-4945) 斯米他塞替 Casein Kinase
Silmitasertib; CX-4945
CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，IC50为1 nM，对Flt3， Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。
M1877 ZM447439 ZM447439 Aurora Kinase
ZM-447439
ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
M1913 Neratinib 来那替尼 EGFR/HER2
HKI-272
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1943 Canertinib 卡奈替尼；卡纳替尼 EGFR/HER2
CI-1033, PD-183805
Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR， FGFR， InsR， PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。
M1974 Roscovitine (Seliciclib) Roscovitine (Seliciclib) CDK
Seliciclib, CYC202
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2065 SNS-032 SNS-032 CDK
BMS-387032
SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂，IC50为48 nM ，比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。
M2078 SAR131675 SAR131675 VEGFR/PDGFR
CAS#: 1092539-44-0
SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。
M9553 PF-06873600 PF-06873600 CDK
PF6873600; Ebvaciclib
PF-06873600是一种具有口服活性的，选择性的CDK抑制剂，其对CDK2、CDK4和CDK6的Ki值分别为0.09 nM、0.13 nM和0.16 nM。
M2153 TSU-68 (Orantinib) 奥瑞替尼 VEGFR/PDGFR
SU6668; Orantinib
TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化，Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。
M2218 Ribociclib (LEE011) 瑞博西尼；瑞博西利；瑞博西林；瑞波西利 CDK
Ribociclib
Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
M2239 SB1317 SB1317 CDK
TG02
SB1317（TG02）是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂。
M2302 PF-562271 PF-562271 FAK
PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。
M2322 PHA-767491 PHA-767491 CDK
CAY10572
PHA-767491是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
M2323 BMS-265246 BMS-265246 CDK
BMS-265246是一种有效的，选择性的CDK1/2抑制剂，IC50为6 nM/9 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。
M2325 CHIR-124 CHIR-124 Checkpoint
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，IC50为0.3 nM，比作用于Chk2选择性高2000倍，作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5，000倍。
M2354 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone GSK-3
1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。









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