JNJ-7706621

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JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。

别名：JNJ7706621

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 700	中国库存现货
5mg	¥ 1200	中国库存现货
10mg	¥ 2100	中国库存现货
50mg	¥ 5600	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.98%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2015). Figure 4. JNJ-7706621
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	Ovarian cancer cells
	浓度	0.5 or 2μM
	处理时间	4 days
	实验结果	This reveals a less than 4-fold difference in the sensitivity to JNJ-7706621 between cell lines with and without CCNE1 overexpression

实验参考

体外实验*
细胞系	HeLa cells
方法	Colony formation assay. HeLa cells were plated at various densities in 90-mm diameter Petri dishes and exposed to JNJ-7706621 for 48 hours. Cells were then washed in PBS and incubated an additional 7 days in drug-free medium. Cells were fixed in 95% ethanol, stained with 0.5% crystal violet, and colonies containing >50 cells manually counted.
浓度	0~3μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	A375 melanoma human tumor xenograft model in female nu/nu mice
配制	normal saline
剂量	100 and 125 mg/kg daily
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	394.36
分子式	C15H12F2N6O3S
CAS号	443797-96-4
溶解性（25°C）	DMSO 69 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5358 mL	12.6788 mL	25.3575 mL
5 mM	0.5072 mL	2.5358 mL	5.0715 mL
10 mM	0.2536 mL	1.2679 mL	2.5358 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Emanuel S, et al. Cancer Res. The in vitro and in vivo effects of JNJ-7706621: a dual inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases.

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