CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M1764	PF-477736	PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1抑制剂，K_i为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate是一种有效的，CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M21409	FN-1501	FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂，对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。
M21223	DS96432529	DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
M21221	SY-5609	CDK7激酶抑制剂SY-5609是一种皮摩尔的、可逆的、高选择性的分子，具有缓慢的关闭速率动力学。 SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。
M21214	AS-0141	AS-0141 (Cdc7-IN-6) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂 (IC50=4 nM)，具有抗肿瘤活性，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
M21177	(-)-Enitociclib	(-)-Enitociclib ((-)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152的一个对映体，旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
M21148	(R)-CR8 trihydrochloride	(R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂，对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。
M21041	MS140	MS140 is a specific and highly potent CDK4/6 kinase inhibitor and also a CDK4/6 degrader (PROTAC).
M21040	BSJ-4-116	BSJ-4-116 is a specific degrader of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects.
M21000	LY3405105	LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity.
M20882	G1T38	Lerociclib (G1T38) is a novel, potent, selective, and orally bioavailable CDK4/6 inhibitor with IC50 values of 0.001 μM, 0.002 μM and 0.028 μM for CDK4, CDK6 and CDK9 respectively.
M20751	BRD6989	BRD6989 is a selective inhibitor of CDK8 and CDK19. BRD6989 upregulates IL-10. BRD6989 is an analog of the natural product cortistatin A (dCA).
M20705	AS2863619	AS2863619 is a small-molecule cyclin-dependent kinase CDK8/19 inhibitor with IC50 of 0.6099 nM and 4.277 nM, respectively. AS2863619 is a potent Foxp3 inducer in T_{conv cells.}
M20671	SGC-GAK-1	SGC-GAK-1 is a potent, selective, and cell-active inhibitor of cyclin G-associated kinase (GAK) with Ki value of 3.1 nM and >50-fold selectivity over nearest kinase.
M20650	SEL120-34A	SEL120-34A is a novel inhibitor of Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) with IC50 values of 4.4 nM and 10.4 nM for CDK8/Cyclin C and CDK19/CyclinC respectively.
M20357	WAY-352563	WAY-352563 is a CDK9 inhibitor.
M20332	WAY-383487	WAY-383487 is a CDK9 inhibitor.
M20326	WAY-381332	WAY-381332 is a Mimetic CDK9 inhibitor.
M20323	WAY-643018	WAY-643018 is a CDK1, CDK2, and CDK4 inhibitor.
M20271	WAY-652641	WAY-652641 is a CDK inhibitor.
M20265	WAY-648936	WAY-648936 is a CDK1, CDK2, and CDK4 inhibitor.

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