M6167
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Palbociclib |
Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。 |
| M5305
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RO-3306 |
RO-3306是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对CDK1，CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。 |
| M5228
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THZ1 |
THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。 |
| M5206
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Tricin |
Tricin（苜蓿素）是米糠中大量存在的一种天然类黄酮， 可以通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制，也可通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。 |
| M4889
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Ribociclib succinate (LEE011 succinate) |
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。 |
| M3519
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PHA-848125 |
Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 |
| M3475
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PHA-793887 |
PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。 |
| M2112
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LY2835219 mesylate |
LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。 |
| M1974
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Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。 |
| M1807
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SCH727965 (dinaciclib) |
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 |
| M1806
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PD 0332991 HCL |
PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。 |
| M1710
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Flavopiridol |
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 |
| M1653
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AT7519 |
AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。 |
M58388
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Abemaciclib metabolites M2 |
Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.3 nM。 |
| M55945
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BLU-222 |
BLU-222 是一种口服有效的、选择性的 CDK2 抑制剂。BLU-222 具有抗肿瘤活性。 |
| M54710
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Senexin B |
Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
| M54707
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INX-315 |
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。同时，INX-315 可诱导 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的相关研究。 |
| M45136
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PF-07220060 |
PF-07220060是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。 |
| M38915
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Vanicoside B |
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物，可从何首乌 (Persicaria dissitiflora) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8)并表现出抗肿瘤活性。 |
| M31200
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CK7 |
CK7是一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。 |
