CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

目录号	产品名称	产品简介
M6167	Palbociclib	Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305	RO-3306	RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
M5228	THZ1	THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M5206	Tricin	Tricin（苜蓿素）是米糠中大量存在的一种天然类黄酮，可以通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制，也可通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
M4889	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M3519	PHA-848125	Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
M3475	PHA-793887	PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。
M1710	Flavopiridol	Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M1653	AT7519	AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。
M54710	Senexin B	Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
M45136	PF-07220060	PF-07220060是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
M38915	Vanicoside B	钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物，可从何首乌 (Persicaria dissitiflora) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8)并表现出抗肿瘤活性。
M31200	CK7	CK7是一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
M31199	CDK-IN-2	CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂，IC50 <8 nM。
M31196	CDK12-IN-2	CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
M31193	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶[2]。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 在不诱导健康细胞遗传毒性应激的情况下，诱导人类结肠腺癌细胞的 p53 依赖性凋亡。

信号通路

产品类型

CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们