PHA-848125 别名：Milciclib
Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
CAS No.：802539-81-7
Fish Physiol Biochem. 2019 Dec;45(6):1829-1843.
A novel CDK-2 homolog identified in lamprey, Lampetra japonica, with roles in apoptosis.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 460.57 |
| 分子式 | C25H32N8O |
| CAS号 | 802539-81-7 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1712 mL | 10.8561 mL | 21.7122 mL |
| 5 mM | 0.4342 mL | 2.1712 mL | 4.3424 mL |
| 10 mM | 0.2171 mL | 1.0856 mL | 2.1712 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 恶性黑色素瘤细胞 |
| 方法 | 恶性黑色素瘤细胞按2×104个细胞/ml悬浮在培养基中,按50μL等份分配到96孔板上，在37oC下粘附过夜。加入PHA-848125或TM，在含5% CO2环境中37oC下温育5天。测定和MGMT抑制剂BG联用时TMZ的细胞毒性。加入10 μM BG，2小时后加入TMZ。对照组细胞用BG或DMSO单独处理。 用BG或DMSO单独处理的细胞生长与没有处理的细胞生长没有区别。加入PHA-848125，2小时后，BG处理的细胞丧失MGMT活性，活性丧失持续到实验结束。正常黑色素细胞按1.6×105个细胞/ml悬浮在MGM培养基上, 每孔50 μl，用TMZ + BG处理细胞，或PHA-848125处理细胞。温育结束时，进行MTT实验测定细胞生长。0.1 mg MTT (溶于20 μl PBS)加到每孔中，细胞在 37oC下温育4小时。用含20% SDS，和50%N,N-二甲基甲酰胺,pH 为4.7的buffer(每孔0.1ml)溶解细胞。过夜温育后，使用3550-UV酶标仪在在595 nm处读取吸光值。 |
| 浓度 | 5.7 mg/ml |
| 处理时间 | 2小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | K-Ras(G12D)LA2鼠 |
| 配制 | 5%葡萄糖溶液 |
| 剂量 | 按40 mg/kg剂量每天处理2次，持续10天 |
| 给药处理 | 口服处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
