CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519	PHA-848125	Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
M5228	THZ1	THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M1710	Flavopiridol	Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167	Palbociclib	Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305	RO-3306	RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
M4889	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M11247	CAN508	CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
M11010	Aminopurvalanol A	Aminopurvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性的选择性 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。
M10966	SY-5609	SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
M10930	Dalpiciclib	Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度的 CDK4/6 抑制剂，对 CDK4 (IC50=12.4 nM) 和CDK6 (IC50=9.9 nM) 的数值相当。SHR6390通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。
M10871	PF-07104091	PF-07104091 是一种口服生物可利用的，选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/clin E1 作用的 Ki 值为 1.16 nM. PF-07104091 对 cyclinE 扩增性癌症具有抗肿瘤活性。
M10843	KB-0742 dihydrochloride	KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
M10734	YKL-5-124	YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
M10707	FIT-039	FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
M10706	AZD4573	AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
M10705	NVP-2	NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M10347	Abemaciclib (LY2835219)	Abemaciclib (LY2835219) 是一种同类最佳( Best-in-class)且具有选择性的，有效的CDK4和CDK6双重抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。此外，Abemaciclib还可用于诱导腹泻动物模型，以及进行乳腺癌的相关研究。
M10327	Zotiraciclib	Zotiraciclib（TG02；SB1317）是一种口服生物可利用的脑渗透的多重激酶抑制剂，对CDK2，JAK2和FLT3的IC50分别为13，73和56 nM。
M10258	SR-4835	SR-4835 是一种高度选择性的双重 CDK12/CDK13 抑制剂，它对CDK12的IC50值为99 nM，Kd值为98 nM。
M10033	Trilaciclib	Trilaciclib（G1T28）是一种有效的，首创的 (first-in-class) CDK4/6 的可逆抑制剂，抑制CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3的IC50值分别为1 nM和4 nM。
M9910	CDKI-73	CDKI-73 (LS-007) 是一种具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。同时，CDKI-73 可通过阻断 CDK9 而调节 RNAPⅡ 的活性，抑制其转录，从而使多种肿瘤细胞促活基因表达降低，诱导肿瘤细胞的凋亡。此外，CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
M9779	THZ531	THZ531是一种共价CDK12和CDK13的抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。
M9761	AZD-5597	AZD-5597是一种有效的CDK抑制剂，在体外对一系列癌细胞株具有抗增殖作用。
M9755	CYC065	CYC065（Fadraciclib）是一种有口服活性的，有效的ATP竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂，IC50值分别为5和26 nM。
M9622	BAY-1143572 Racemate	BAY-1143572 Racemate（Atuveciclib Racemate）是Atuveciclib的外消旋混合物，Atuveciclib是一种有效的，高选择性的P-TEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM。
M9558	JSH-150	JSH-150是一种有效的，选择性的CDK9抑制剂，其IC50值为1 nM。

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