M1806
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PD 0332991 HCL |
PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。 |
| M1974
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Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。 |
| M2112
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LY2835219 mesylate |
LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。 |
| M1807
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SCH727965 (dinaciclib) |
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 |
| M3519
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PHA-848125 |
Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 |
| M5228
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THZ1 |
THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。 |
| M1710
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Flavopiridol |
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 |
| M6167
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Palbociclib |
Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。 |
| M5305
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RO-3306 |
RO-3306是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对CDK1，CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。 |
| M4889
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Ribociclib succinate (LEE011 succinate) |
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。 |
M13609
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ON-013100 |
ON-013100，一种抗肿瘤药物，作为有丝分裂的抑制剂，能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。 |
| M13606
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Ribociclib hydrochloride |
Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。 |
| M13605
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AUZ 454 |
AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。 |
| M13604
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Lerociclib dihydrochloride |
Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。 |
| M13603
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(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride |
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。 |
| M13601
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CDK9-IN-2 |
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。 |
| M13600
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Abemaciclib metabolite M20 |
Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK4/6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。 |
| M13599
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CCT-251921 |
CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。 |
| M13598
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BS-181 |
BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。 |
| M13597
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BI-1347 |
BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。 |
| M13596
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Atuveciclib |
Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 13 nM。 |
| M13595
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AT7519 TFA |
AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。 |
| M13594
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Alsterpaullone |
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。 |
| M11419
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Trilaciclib hydrochloride |
Trilaciclib hydrochloride是一种有效的，首创的 (first-in-class) CDK4/6 的可逆抑制剂，抑制CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3的IC50值分别为1 nM和4 nM。 |
| M11249
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(+)-Enitociclib |
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。此外，(+)-Enitociclib还能阻止RNA聚合酶II的激活，导致已知致癌基因MYC和MCL1的减少，并具有抗肿瘤活性。 |
| M11248
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LY2857785 |
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。 |
| M11247
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CAN508 |
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。 |
| M11018
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Cirtuvivint |
Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于实体瘤的研究。 |
| M11010
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Aminopurvalanol A |
Aminopurvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性的选择性 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。 |
| M10966
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SY-5609 |
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。 |
