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Atuveciclib

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Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1,IC50 为 13 nM。

Atuveciclib结构式

别名:BAY-1143572

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2800 4-6天货期
10mg ¥ 4500 4-6天货期
25mg ¥ 8000 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1,IC50 为 13 nM。

化学性质
分子量 387.43
溶解性(25°C) DMSO ≥ 128.5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5811 mL 12.9056 mL 25.8111 mL
5 mM 0.5162 mL 2.5811 mL 5.1622 mL
10 mM 0.2581 mL 1.2906 mL 2.5811 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jan-Philipp Ruff, et al. Anticancer Res. The Novel, Orally Bioavailable CDK9 Inhibitor Atuveciclib Sensitises Pancreatic Cancer Cells to TRAIL-induced Cell Death

[2] Cole Schonhofer, et al. Biochem Pharmacol. Flavonoid-based inhibition of cyclin-dependent kinase 9 without concomitant inhibition of histone deacetylases durably reinforces HIV latency

[3] Patricia Johansson, et al. Ther Adv Hematol. Anti-leukemic effect of CDK9 inhibition in T-cell prolymphocytic leukemia

[4] Weiyu Ni, et al. Front Cell Dev Biol. Cyclin-Dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor Atuveciclib Suppresses Intervertebral Disk Degeneration via the Inhibition of the NF-κB Signaling Pathway

[5] Ulrich Lcking, et al. ChemMedChem. Identification of Atuveciclib (BAY 1143572), the First Highly Selective, Clinical PTEFb/CDK9 Inhibitor for the Treatment of Cancer

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