目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1806 | PD 0332991 HCL | PD-0332991 HCl是一种高度选择性的,具有口服活性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。 |
M1974 | Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。 |
M2112 | LY2835219 mesylate | LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class),有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。 |
M1807 | SCH727965 (dinaciclib) | Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 |
M3519 | PHA-848125 | Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。 |
M5228 | THZ1 | THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。 |
M1710 | Flavopiridol | Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 |
M6167 | Palbociclib | Palbociclib 是一种高特异性的,具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。 |
M5305 | RO-3306 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。 |
M4889 | Ribociclib succinate (LEE011 succinate) | Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。 |
M28894 | Samuraciclib | Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。 |
M28667 | (±)-Enitociclib | (±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。 |
M28663 | SEL120-34A HCl | SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。 |
M21409 | FN-1501 | FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂,对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。 |
M21148 | (R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。 |
M13618 | XL413 hydrochloride | XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。 |
M13615 | Simurosertib | Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。 |
M13614 | Senexin A | Senexin A是CDK8的抑制剂,IC50值为280 nM。 |
M13610 | PHA-767491 hydrochloride | PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。 |
M13606 | Ribociclib hydrochloride | Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。 |
M13605 | AUZ 454 | AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂,Kd 值是 8.2 nM。 |
M13603 | (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride | (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。 |
M13601 | CDK9-IN-2 | CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。 |
M13600 | Abemaciclib metabolite M20 | Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物,是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于癌症的相关研究。 |
M13598 | BS-181 | BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM),与 Seliciclib 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。 |
M13596 | Atuveciclib | Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1,IC50 为 13 nM。 |
M13595 | AT7519 TFA | AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。 |
M11419 | Trilaciclib hydrochloride | Trilaciclib hydrochloride是一种有效的,首创的 (first-in-class) CDK4/6 的可逆抑制剂,抑制CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3的IC50值分别为1 nM和4 nM。 |
M11249 | (+)-Enitociclib | (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体,旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 3 nM。此外,(+)-Enitociclib还能阻止RNA聚合酶II的激活,导致已知致癌基因MYC和MCL1的减少,并具有抗肿瘤活性。 |
M11248 | LY2857785 | LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9,CDK8 和 CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。 |
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